| KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 er en syntetisk PPARδ-specifik agonist, der udviser høj affinitet for PPARδ (Ki=1,1 nM) med > 1000 gange selektivitet over PPARα og PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, også kendt som GFT-505, er en dobbelt PPARα/δ-agonist. Elafibranoris er i øjeblikket undersøgt til behandling af kardiometaboliske sygdomme, herunder diabetes, insulinresistens, dyslipidæmi og ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina er en ny naturlig pan-PPAR-agonist fra frugten af den traditionelle kinesiske glukosesænkende urt malaytea scurfpea. Det viser stærkere aktiviteter med PPAR-γ end med PPAR-α og PPAR-β/δ (henholdsvis EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l og 8,07 μmol/l i 293T-celler). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, også kendt som CI991, er en potent PPAR-agonist. Troglitazon er et antidiabetisk og anti-inflammatorisk lægemiddel og et medlem af lægemiddelklassen af thiazolidindionerne. Det blev ordineret til patienter med diabetes mellitus type 2 i Japan. Troglitazon virker ligesom de andre thiazolidindioner (pioglitazon og rosiglitazon) ved at aktivere peroxisomproliferator-aktiverede receptorer (PPAR'er). Troglitazon er en ligand til både PPARα og – stærkere – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, et af de aktive fytokemikalier i lakridsekstrakt, binder sig til og aktiverer det ligandbindende domæne af PPARγ, såvel som fuldlængdereceptoren. Det er også en GABAA-receptor positiv modulator, der fremmer fedtsyreoxidation og forbedrer indlæring og hukommelse. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosid-F11 | Pseudoginsenosid F11, et naturligt produkt, der findes i amerikansk ginseng, men ikke i asiatisk ginseng, er en ny delvis PPARγ-agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate er en agonist af peroxisomproliferator-aktiveret receptor alfa (PPARalpha) med antilipidæmisk aktivitet. Bezafibrate er et fibratlægemiddel, der anvendes til behandling af hyperlipidæmi. Bezafibrat sænker triglyceridniveauer, øger højdensitetslipoproteinkolesterolniveauer og sænker total- og lavdensitetslipoproteinkolesterolniveauer. Det markedsføres almindeligvis som Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, også kendt som GW610742 og GW0742X er en PPARδ/β-agonist. GW0742 inducerer tidlig neuronal modning af kortikale post-mitotiske neuroner. GW0742 forhindrer hypertension, vaskulær inflammatorisk og oxidativ status og endothelial dysfunktion ved diæt-induceret fedme. GW0742 har direkte beskyttende virkning på højre hjertehypertrofi. GW0742 kan øge lipidmetabolismen i hjertet både in vivo og in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazonhydrochlorid er en thiazolidindionforbindelse, der er beskrevet for at frembringe antiinflammatoriske og antiarteriosklerotiske virkninger. Pioglitazon har vist sig at forhindre L-NAME-induceret koronar inflammation og arteriosklerose og at undertrykke øget TNF-α-mRNA produceret af aspirin-induceret maveslimhindeskade. Pioglitazon Hydrochloride er en aktivator af PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon er et antidiabetisk lægemiddel i thiazolidindion-klassen af lægemidler. Det virker som en insulinsensibilisator ved at binde sig til PPAR-receptorerne i fedtceller og gøre cellerne mere lydhøre over for insulin. Rosiglitazon er medlem af thiazolidindion-gruppen af lægemidler. Thiazolidindioner virker som insulinsensibilisatorer. De reducerer blodkoncentrationerne af glukose, fedtsyrer og insulin. De virker ved at binde sig til de peroxisomproliferator-aktiverede receptorer (PPAR'er). PPAR'er er transkriptionsfaktorer, der ligger i kernen og bliver aktiveret af ligander såsom thiazolidindioner. Thiazolidindioner trænger ind i cellen, binder sig til de nukleare receptorer og ændrer ekspressionen af gener. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 er en selektiv PPARδ-antagonist. GSK0660 regulerede differentielt 273 transkripter i TNFa-behandlede celler sammenlignet med TNFa alene. En pathway-analyse afslørede berigelsen af cytokin-cytokinreceptorsignalering. Især blokerer GSK0660 den TNFa-inducerede opregulering af CCL8, et kemokin involveret i leukocytrekruttering. GSK0660 blokerer virkningen af TNFa på ekspressionen af cytokiner involveret i leukocytrekruttering, herunder CCL8, CCL17 og CXCL10, og det kan derfor blokere TNFa-induceret retinal leukostase. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, en aktiv komponent isoleret fra urten Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktiverer PPARγ og hæmmer α-glucosidase, der udøver antioxidantaktivitet. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 er en potent TNKS1/2-hæmmer, der har 100 gange selektivitet over for andre PARP-familieenzymer og viser 5 nM Wnt-vejhæmning i DLD-1-celler. AZ6102 kan formuleres godt i en klinisk relevant intravenøs opløsning ved 20 mg/ml, har vist god farmakokinetik i prækliniske arter og viser lav Caco2 efflux for at undgå mulige tumorresistensmekanismer. Den kanoniske Wnt-vej spiller en vigtig rolle i embryonal udvikling, voksenvævshomeostase og cancer. Kimlinjemutationer af flere Wnt-vejkomponenter, såsom Axin, APC og β-catenin, kan føre til onkogenese. Inhibering af det katalytiske poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) domæne af tankyraserne (TNKS1 og TNKS2) er kendt for at hæmme Wnt-vejen via øget stabilisering af Axin. |
| CPD100545 | 297 kr | KRP297, også kendt som MK-0767 og MK-767, er en PPAR-agonist potentielt til behandling af type 2-diabetes og dyslipidæmi. Når det blev administreret til ob/ob-mus, reducerede KRP-297 (0,3 til 10 mg/kg) plasmaglucose- og insulinniveauer og forbedrede den forringede insulinstimulerede 2DG-optagelse i soleus-muskel på en dosisafhængig måde. KRP-297-behandling er nyttig til at forhindre udviklingen af diabetiske syndromer ud over at forbedre den forringede glukosetransport i skeletmuskulaturen. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, også kendt som Efatutazon, CS-7017 og RS5444, er en oralt biotilgængelig PAPR-gamma-hæmmer med potentiel antineoplastisk aktivitet. Inolitazon binder til og aktiverer peroxisomproliferation-aktiveret receptor gamma (PPAR-gamma), hvilket kan resultere i induktion af tumorcelledifferentiering og apoptose samt en reduktion af tumorcelleproliferation. PPAR-gamma er en nuklear hormonreceptor og ligandaktiveret transkriptionsfaktor, der kontrollerer genekspression involveret i sådanne cellulære processer som differentiering, apoptose, cellecykluskontrol, carcinogenese og inflammation. Se efter aktive kliniske forsøg eller lukkede kliniske forsøg med dette middel. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 er en PPAR a-antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 øger bindingsaffiniteten af det PPAR α-ligandbindende domæne til co-repressorproteinerne SMRT og NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, også kendt som IVA-337, er en peroxisomproliferator-aktiveret receptor (PPAR) agonist. |
