LDC000067

Kemisk navn:

3-[[6-(2-methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenmethansulfonamid

SMILES-kode:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kode:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi nøgle:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Søgeord:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Opløselighed: 

Opbevaring: 

Beskrivelse:

LDC000067 er en potent og selektiv CDK9-hæmmer. LDC000067 hæmmede in vitro-transkription på en ATP-kompetitiv og dosisafhængig måde. Genekspressionsprofilering af celler behandlet med LDC000067 viste en selektiv reduktion af kortlivede mRNA'er, herunder vigtige regulatorer af proliferation og apoptose. Analyse af de novo RNA-syntese antydede en bred positiv rolle for CDK9. På molekylært og cellulært niveau reproducerede LDC000067 effekter, der er karakteristiske for CDK9-hæmning, såsom øget pause af RNA-polymerase II på gener og, vigtigst af alt, induktion af apoptose i cancerceller. LDC000067 hæmmer P-TEFb-afhængig in vitro transkription. Fremkalder apoptose in vitro og in vivo i kombination med BI 894999.

Mål: CDK9