| KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, også kendt som IDN 6556 og PF 03491390, er en førsteklasses caspasehæmmer i kliniske forsøg til behandling af leversygdomme. Emricasan (IDN-6556) reducerer leverskade og fibrose i en murin model af ikke-alkoholisk steatohepatitis. IDN6556 letter indpodning af marginale øer i en autotransplantationsmodel med svineøer. Oral IDN-6556 kan sænke aminotransferaseaktivitet hos patienter med kronisk hepatitis C. Oralt administreret PF-03491390 tilbageholdes i leveren i længere perioder med lav systemisk eksponering, hvilket udøver en hepatobeskyttende effekt mod alfa-fas-induceret leverskade i en musemodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, også kendt som Quinolin-Val-Asp-Difluorphenoxymethylketon, er en bredspektret caspasehæmmer med potente antiapoptotiske egenskaber. Q-VD-OPh forhindrer neonatalt slagtilfælde hos P7-rotter: en rolle for køn. Q-VD-OPh har anti-leukæmi-effekter og kan interagere med D-vitamin-analoger for at øge HPK1-signaleringen i AML-celler. Q-VD-OPh reducerer traume-induceret apoptose og forbedrer genopretningen af bagbensfunktion hos rotter efter rygmarvsskade |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk er en cellegennemtrængelig, irreversibel hæmmer af caspase-3. Caspase-3 er en cysteinyl-aspartat-specifik protease, som spiller en central rolle i apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, også kendt som Z-IETD-FMK, er en potent, cellegennemtrængelig, irreversibel inhibitor af caspase-8 og granzym B., Caspase-8-hæmmeren II kontrollerer den biologiske aktivitet af caspase-8. MDK4982 hæmmer effektivt influenzavirus-induceret apoptose i HeLa-celler. MDK4982 hæmmer også granzym B. MDK4982 har CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK er en cellegennemtrængelig, irreversibel pan-caspase-hæmmer. Z-VAD-FMK hæmmer caspasebehandling og apoptoseinduktion i tumorceller in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, også kendt som VX-765, er designet til at hæmme Caspase, som er et enzym, der styrer dannelsen af to cytokiner, IL-1b og IL-18. VX-765 har vist sig at hæmme akutte anfald i prækliniske modeller. Derudover har VX-765 vist aktivitet i prækliniske modeller af kronisk epilepsi. VX-765 var blevet doseret til over 100 patienter i fase-I- og fase-IIa-kliniske forsøg relateret til andre sygdomme, herunder et 28-dages fase-IIa-klinisk forsøg med patienter med psoriasis. Det har afsluttet behandlingsfasen af et fase-IIa klinisk forsøg med VX-765, der inkluderede ca. 75 patienter med behandlingsresistent epilepsi. Det dobbeltblindede, randomiserede, placebokontrollerede kliniske forsøg blev designet til at evaluere sikkerheden, tolerabiliteten og den kliniske aktivitet af VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc er en antiviral, potent, ikke-konkurrerende CKR-5-receptorantagonist, der hæmmer binding af HIV-viruskappeprotein gp120. Maraviroc hæmmer MIP-1β-stimuleret γ-S-GTP-binding til HEK-293-cellemembraner, hvilket indikerer dets evne til at hæmme kemokinafhængig stimulering af GDP-GTP-udveksling ved CKR-5/G-proteinkomplekset. Maraviroc hæmmer også den efterfølgende hændelse af kemokin-induceret intracellulær calciumomfordeling. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, også kendt som TAK-242, er en cellepermeabel hæmmer af TLR4-signalering, der blokerer LPS-induceret produktion af NO, TNF-α, IL-6 og IL-1β i makrofager med IC50-værdier på 1-11 nM. Resatorvid binder sig selektivt til TLR4 og interfererer med interaktioner mellem TLR4 og dets adaptermolekyler. Resatorvid giver neurobeskyttelse ved eksperimentel traumatisk hjerneskade: implikation i behandlingen af menneskelig hjerneskade |
| CPD100608 | ASK1-hæmmer-10 | ASK1 Inhibitor 10 er en oralt biotilgængelig hæmmer af apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1). Det er selektivt for ASK1 over ASK2 såvel som MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ og B-RAF. Det hæmmer streptozotocin-inducerede stigninger i JNK og p38-phosphorylering i INS-1 pancreas-β-celler på en koncentrationsafhængig måde. |
| CPD100607 | K811 | K811 er en ASK1-specifik hæmmer, der forlænger overlevelse i en musemodel af amyotrofisk lateral sklerose. K811 forhindrede effektivt celleproliferation i cellelinjer med høj ASK1-ekspression og i HER2-overudtrykkende GC-celler. Behandling med K811 reducerede størrelsen af xenograft-tumorer ved at nedregulere proliferationsmarkører. |
| CPD100606 | K812 | K812 er en ASK1-specifik inhibitor, der er opdaget for at forlænge overlevelse i en musemodel af amyotrofisk lateral sklerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A er en potent og selektiv ASK1-hæmmer (IC50 = 93 nM). Det blokerer LPS-induceret ASK1- og p38-phosphorylering i dyrkede museastrocytter og undertrykker neuroinflammation i en muse-EAE-model. MSC 2032964A er oralt biotilgængelig og hjernegennemtrængende. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, også kendt som GS-4997, er en oralt biotilgængelig hæmmer af apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1), med potentielle antiinflammatoriske, antineoplastiske og anti-fibrotiske aktiviteter. GS-4997 retter sig mod og binder til det katalytiske kinasedomæne af ASK1 på en ATP-konkurrencedygtig måde og forhindrer derved dets phosphorylering og aktivering. GS-4997 forhindrer produktionen af inflammatoriske cytokiner, nedregulerer ekspressionen af gener involveret i fibrose, undertrykker overdreven apoptose og hæmmer cellulær proliferation. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, også kendt som H-PGDS-hæmmer I, er en prostaglandin D-syntase (hæmatopoietisk-type) hæmmer. MDK36122 har intet kodenavn og har CAS#1033836-12-2. Det sidste 5-cifre blev brugt til navn for nem kommunikation. MDK36122 blokerer selektivt HPGDS (IC50s = 0,7 og 32 nM i henholdsvis enzym- og cellulære assays) med ringe aktivitet mod de beslægtede humane enzymer L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 og 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, også kendt som ORF-20485; RWJ-20485; er en 5-lipoxygenasehæmmer potentielt til behandling af astma, slidgigt (OA). Tepoxalin har in vivo hæmmende aktivitet mod COX-1, COX-2 og 5-LOX hos hunde ved den nuværende godkendte anbefalede dosis. Tepoxalin hæmmer inflammation og mikrovaskulær dysfunktion induceret af abdominal bestråling hos rotter. Tepoxalin øger aktiviteten af en antioxidant, pyrrolidin-dithiocarbamat, til at dæmpe tumornekrosefaktor alfa-induceret apoptose i WEHI 164-celler. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, også kendt som CP-66248, er en COX/5-LOX-hæmmer og cytokin-modulerende anti-inflammatorisk lægemiddelkandidat, der var under udvikling af Pfizer som en lovende potentiel behandling for leddegigt, men Pfizer standsede udviklingen efter markedsføringsgodkendelse blev afvist af FDA i 1996 på grund af lever- og nyretoksicitet, som blev tilskrevet metabolitter af lægemidlet med en thiophen-del, der forårsagede oxidativ skade. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 er en ny, potent og selektiv ikke-redox 5-lipoxygenaseinhibitor, der er effektiv mod inflammation og smerte. PF-4191834 udviser god styrke i enzym- og cellebaserede assays, såvel som i en rottemodel for akut inflammation. Enzymanalyseresultater indikerer, at PF-4191834 er en potent 5-LOX-inhibitor med en IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ydermere viste den ca. 300 gange selektivitet for 5-LOX over 12-LOX og 15-LOX og viser ingen aktivitet over for cyclooxygenase-enzymer. Derudover hæmmer PF-4191834 5-LOX i humane blodceller med en IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, også kendt som L 663536, er en leukotrienantagonist. Det kan udføre dette ved at blokere det 5-lipoxygenase-aktiverende protein (FLAP), og dermed hæmme 5-lipoxygenase (5-LOX), og kan hjælpe med at behandle åreforkalkning. MK-886 hæmmer cyclooxygenase-1-aktivitet og undertrykker blodpladeaggregering. MK-886 inducerer ændringer i cellecyklus og øger apoptose efter fotodynamisk terapi med hypericin. MK-886 øger tumornekrosefaktor-alfa-induceret differentiering og apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 er en potent hæmmer af 5-LO-reaktionen både in vitro og i en række in vivo-modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, også kendt som LPD-977 og MLN-977, er en potent 5-lipoxygenaseinhibitor, der griber ind i produktionen af leukotriener og er i øjeblikket ved at blive udviklet til behandling af kronisk astma. CMI-977 hæmmer den 5-lipoxygenase (5-LO) cellulære inflammationsvej for at blokere dannelsen af leukotriener, som spiller en nøglerolle i at udløse bronkial astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 er en oralt aktiv hæmmer af 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 hæmmer biosyntesen af leukotrien B4 og regulerer IL-6 mRNA-ekspressionen i makrofager. Det er effektivt i prækliniske modeller af smerte. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 er en 5-LO aktiverende protein (FLAP) hæmmer. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 er en agonist af GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 er en CNS-penetrant glucagon-lignende peptid 1 receptor (GLP-1R) positiv allosterisk modulator (PAM) |
