CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib er en hæmmer af FMS-relateret tyrosinkinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) og udviser høj selektivitet for FLT3, når det testes mod et panel af 227 yderligere kinaser. Det hæmmer spredningen af den humane leukæmi-cellelinje MV4-11, som huser en homozygot FLT3-ITD-mutation, med en IC50-værdi på 0,56 nM.1 Ved 1 mg/kg/dag har quizartinib vist sig at forlænge overlevelse hos en mus model af FLT3-ITD akut myeloid leukæmi og til at udrydde tumorer i en FLT3-afhængig muse-xenograft-model ved 10 mg/kg. |