| KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 er en potent og selektiv hæmmer af både acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 lokaliseret primært i lever og fedtvæv og isoform ACC2 dominerende i skelet og hjertemuskulatur, med IC50 værdier på henholdsvis 27 nM og 33 nM. ACC-hæmmere hæmmer de novo lipogenese og øger β-oxidation af langkædede fedtsyrer med potentiale til behandling af type 2-diabetes, hepatisk steatose og cancer. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 er - en allosterisk hæmmer af ACC enzymerne ACC1 og ACC2, der forhindrer ACC underenhedsdimerisering - for at undertrykke fedtsyresyntese in vitro og in vivo. Kronisk ND-646-behandling af xenograft og gensplejsede musemodeller af NSCLC hæmmede tumorvækst. Når det blev administreret som et enkelt middel eller i kombination med standard-of-care lægemidlet carboplatin, undertrykte ND-646 markant lungetumorvækst i Kras;Trp53-/- (også kendt som KRAS p53) og Kras;Stk11-/- ( også kendt som KRAS Lkb1) musemodeller af NSCLC. ND-646 havde øget effektivitet, når det blev kombineret med carboplatin, en almindelig komponent i kemoterapeutiske regimer, der anvendes til behandling af human NSCLC. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 er en potent hæmmer af pattedyrs ACC'er og kan reducere kropsvægt og forbedre insulinfølsomheden hos forsøgsdyr. CP-640186 har for nylig vist sig at være en potent inhibitor af isoformer af pattedyr-ACC'er med IC50-værdier på ca. 55 nM. Dette er i øjeblikket den eneste rapporterede potente hæmmer af pattedyrs ACC'er. I cellekulturer såvel som i dyremodeller kan CP-640186 reducere vævs malonyl-CoA-niveauer, hæmme fedtsyrebiosyntese og stimulere fedtsyreoxidation. Vigtigst af alt kan CP-640186 reducere kropsfedtmasse og kropsvægt og forbedre insulinfølsomheden, hvilket validerer ACC'er som mål for antifedme og antidiabetesmedicin. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 er en acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; hæmmer human ACC1 og ACC2 med IC50-værdier på henholdsvis 2,1 og 6,1 nM. |
