| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 je silný kovalentní inhibitor KRAS G12C. AMG-510 selektivně cílí na mutantu KRAS p.G12C, buď na úrovni DNA, RNA nebo proteinu, a brání dosud neobjasněným způsobem expresi a/nebo signalizaci nádorových buněk prostřednictvím mutantu KRAS p.G12C. To může inhibovat růst nádorových buněk exprimujících KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomer | |
| 102300 CPD | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonista-1 trihydrochlorid | diABZI STING agonista-1 (trihydrochlorid) je selektivní stimulátor agonisty receptoru pro interferonové geny (STING) s EC50 130, 186 nM pro člověka a myš. |
| CPD101234 | diABZI STING agonista-1 (tautomerie) | diABZI STING agonista-1 Tautomerismus (sloučenina 3) je selektivní stimulátor agonisty receptoru pro interferonové geny (STING) s EC50 130, 186 nM pro člověka a myš. |
| CPD101233 | diABZI STING agonista-1 | diABZI STING agonista-1 je selektivní stimulátor receptoru pro interferonové geny (STING) s EC50 130, 186 nM pro člověka a myš. |
| CPD101232 | STING agonista-4 | STING agonista-4 je stimulátor agonisty receptoru pro interferonové geny (STING) se zjevnou inhibiční konstantou (IC50) 20 nM. STING agonista-4 je sloučenina na bázi amidobenzimidazolu (ABZI) související se symetrií, která vytváří spojené ABZI (diABZI) se zvýšenou vazbou na STING a buněčnou funkcí. |
| CPD101231 | STING agonista-3 | STING agonista-3, extrahovaný z patentu W02017175147A1 (příklad 10), je selektivní a nenukleotidový malomolekulový STING agonista s pEC50 a pIC50 7,5 a 9,5, v daném pořadí. STING agonista-3 má trvalý protinádorový účinek a obrovský potenciál zlepšit léčbu rakoviny |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, také známý jako P1446A-05, je inhibitor proteinkinázy specifický pro cyklin-dependentní kinázu 4 (CDK4) s potenciální antineoplastickou aktivitou. CDK4 inhibitor P1446A-05 specificky inhibuje CDK4-zprostředkovaný G1-S fázový přechod, zastavuje buněčný cyklus a inhibuje růst rakovinných buněk. Serin/threonin kináza CDK4 se nachází v komplexu s cykliny D-typu G1 a je první kinázou, která se aktivuje po mitogenní stimulaci a uvolňuje buňky z klidové fáze do fáze růstového cyklu G1/S; Ukázalo se, že komplexy CDK-cyklin fosforylují transkripční faktor retinoblastomu (Rb) v časném G1, vytěsňují histondeacetylázu (HDAC) a blokují represi transkripce. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je syntetická N-methylpiperidinylchlorfenylflavonová sloučenina. Jako inhibitor cyklin-dependentní kinázy alvocidib indukuje zástavu buněčného cyklu prevencí fosforylace cyklin-dependentních kináz (CDK) a down-regulací exprese cyklinu D1 a D3, což vede k zástavě buněčného cyklu G1 a apoptóze. Toto činidlo je také kompetitivním inhibitorem aktivity adenosintrifosfátu. Zkontrolujte aktivní klinické studie nebo uzavřené klinické studie s touto látkou. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je vysoce selektivní inhibitor CDK pro CDK7 s IC(50) 21 nmol/l. Testování dalších CDK a také dalších 69 kináz ukázalo, že BS-181 inhiboval CDK2 pouze v koncentracích nižších než 1 mikromol/l, přičemž CDK2 byla inhibována 35krát méně účinně (IC(50) 880 nmol/l) než CDK7. V buňkách MCF-7 BS-181 inhiboval fosforylaci substrátů CDK7, podporoval zastavení buněčného cyklu a apoptózu, aby inhiboval růst rakovinných buněčných linií, a vykazoval protinádorové účinky in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, také známý jako P276-00, je inhibitor flavonové a cyklin dependentní kinázy (CDK) s potenciální antineoplastickou aktivitou. P276-00 se selektivně váže a inhibuje Cdk4/cyklin D1, Cdk1/cyklin B a Cdk9/cyklin T1, serin/threonin kinázy, které hrají klíčové role v regulaci buněčného cyklu a buněčné proliferace. Inhibice těchto kináz vede k zástavě buněčného cyklu během G1/S přechodu, což vede k indukci apoptózy a inhibici proliferace nádorových buněk. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je vysoce selektivní inhibitor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 má širokou protirakovinnou aktivitu in vitro a je účinná v modelech rakoviny in vivo. In vivo navíc inhibice CDK9 senzibilizuje na inhibitor imunitního kontrolního bodu α-PD-1, což z ní činí vynikající cíl pro epigenetickou terapii rakoviny. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je silný a selektivní inhibitor CDK9. LDC000067 inhiboval in vitro transkripci ATP-kompetitivním a na dávce závislým způsobem. Profilování genové exprese buněk ošetřených LDC000067 prokázalo selektivní redukci mRNA s krátkou životností, včetně důležitých regulátorů proliferace a apoptózy. Analýza de novo syntézy RNA naznačila širokou pozitivní roli CDK9. Na molekulární a buněčné úrovni LDC000067 reprodukoval účinky charakteristické pro inhibici CDK9, jako je zvýšená pauza RNA polymerázy II na genech a, co je nejdůležitější, indukce apoptózy v rakovinných buňkách. LDC000067 inhibuje in vitro transkripci závislou na P-TEFb. Indukuje apoptózu in vitro a in vivo v kombinaci s BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je silný a selektivní inhibitor CDK8 aktivní v buňkách AML s vysokými hladinami serinové fosforylace transaktivačních domén STAT1 a STAT5. EL120-34A inhibuje fosforylaci STAT1 S727 a STAT5 S726 v rakovinných buňkách in vitro. V souladu s tím byla regulace transkripce závislé na STATs a NUP98-HOXA9 pozorována jako dominantní mechanismus účinku in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 je silný a MerTK-specifický inhibitor, který vykazuje submikromolární inhibiční aktivitu v buněčné ELISA. Kromě toho byla vyřešena rentgenová struktura proteinu MerTK v komplexu s 11, aby se ukázalo, že se tyto makrocykly vážou v kapse MerTK ATP. UNC2541 vykázala IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 je nový pan-tam inhibitor, blokující rozhraní mezi tam ig1 ektodoménou a gas6 lg doménou, účinně inhibující axl reportérové buněčné linie a nativní tam receptory rakovinné buněčné linie |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-tosylát | CT-053, také známý jako DE-120, je inhibitor VEGF a PDGF potenciálně pro léčbu vlhké makulární degenerace související s věkem. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 je silný a selektivní inhibitor Axl s potenciální protirakovinnou aktivitou. SGI-7079 účinně inhiboval aktivaci Axl v přítomnosti exogenního ligandu Gas6. SGI-7079 inhiboval růst nádoru způsobem závislým na dávce. Axl je potenciálním terapeutickým cílem pro překonání rezistence na inhibitory EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 je syntetický flavon, který inhibuje sumoylaci. 2-D08 vykazoval antiagregační a neuroprotektivní účinek |
| CPD100740 | dubermatinib | Dubermatinib, také známý jako TP-0903, je silný a selektivní inhibitor AXL. TP-0903 indukuje masivní apoptózu v CLL B buňkách s hodnotami LD50 v nanomolárních rozmezích. Kombinace TP-0903 s inhibitory BTK zvyšuje apoptózu B-buněk CLL Nadměrná exprese AXL je opakujícím se tématem pozorovaným u různých typů nádorů, které získaly rezistenci vůči různým činidlům. Léčba rakovinných buněk pomocí TP-0903 obrací mezenchymální fenotyp ve více modelech a senzibilizuje rakovinné buňky k léčbě jinými cílenými činidly. Podávání TP-0903 buď jako samostatného činidla nebo v kombinaci s inhibitory BTK může být účinné při léčbě pacientů s CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 je nový inhibitor MET, který inhibuje aktivovaný receptor MET a jeho konstitutivně aktivní mutanty. NPS-1034 inhibuje různé konstitutivně aktivní mutantní formy MET a také HGF-aktivovaný divoký typ MET. NPS-1034 inhiboval proliferaci buněk exprimujících aktivovaný MET a podporoval regresi nádorů vytvořených z takových buněk v myším xenograftovém modelu prostřednictvím antiangiogenních a proapoptotických účinků. NPS-1034 také inhiboval HGF-stimulovanou aktivaci MET signalizace v přítomnosti nebo nepřítomnosti séra. Je pozoruhodné, že NPS-1034 inhiboval tři varianty MET, které jsou odolné vůči inhibitorům MET SU11274, NVP-BVU972 a PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, také známý jako MGCD-265, je orálně biologicky dostupný, malomolekulární, vícecílený inhibitor tyrozinkinázy s potenciální antineoplastickou aktivitou. MGCD265 se váže na a inhibuje fosforylaci několika receptorových tyrosinkináz (RTK), včetně c-Met receptoru (receptor hepatocytového růstového faktoru); Tek/Tie-2 receptor; receptor vaskulárního endoteliálního růstového faktoru (VEGFR) typu 1, 2 a 3; a makrofágy stimulující receptor 1 (MST1R nebo RON). |
