CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib je inhibitor tyrosinkinázy 3 související s FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) a při testování proti panelu 227 dalších kináz vykazuje vysokou selektivitu pro FLT3. Inhibuje proliferaci lidské leukemické buněčné linie MV4-11, která nese homozygotní mutaci FLT3-ITD, s hodnotou IC50 0,56 nM.1 Při dávce 1 mg/kg/den quizartinib prodlužuje přežití u myší. model akutní myeloidní leukémie FLT3-ITD a eradikace nádorů u myši závislé na FLT3 xenograftový model při 10 mg/kg. |