MEK

KOCOUR #	Název produktu	Popis
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 je selektivní duální inhibitor MEK/Aurora kinázy s hodnotami IC50 3, 25, 15, 25 a 4 nM pro X. laevis Aurora B, lidskou Auroru A a Aurora C, respektive lidskou MEK1 a MEK2. Může inhibovat růst a přežití melanomových buněčných linií dosud neléčených i rezistentních na léky, přičemž snižuje expresi MEK a Mcl-1 a zároveň zvyšuje expresi proapoptotického proteinu Bim. V dávce 70 mg/kg indukuje BI-847325 apoptózu u neléčeného a na léky rezistentního xenoimplantovaného melanomu in vivo.