| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 je syntetický PPAR5-specifický agonista, který vykazuje vysokou afinitu k PPAR5 (Ki=1,1 nM) s > 1000násobnou selektivitou oproti PPARa a PPARy. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, také známý jako GFT-505, je duální agonista PPARα/5. Elafibranoris je v současné době studován pro léčbu kardiometabolických onemocnění včetně diabetu, inzulínové rezistence, dyslipidémie a nealkoholického ztučnění jater (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina je nový přírodní pan-PPAR agonista z plodů tradiční čínské bylinky malajky scurfpea snižující hladinu glukózy. Vykazuje silnější aktivity s PPAR-γ než s PPAR-α a PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/la 8,07 μmol/l v buňkách 293T, v tomto pořadí). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, také známý jako CI991, je silný agonista PPAR. Troglitazon je antidiabetikum a protizánětlivé léčivo a patří do lékové třídy thiazolidindionů. Byl předepsán pacientům s diabetes mellitus 2. typu v Japonsku Troglitazon, stejně jako ostatní thiazolidindiony (pioglitazon a rosiglitazon), působí tak, že aktivuje receptory aktivované peroxisomovým proliferátorem (PPAR). Troglitazon je ligandem jak PPARα, tak – ještě silněji – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, jedna z aktivních fytochemikálií v extraktu z lékořice, se váže a aktivuje vazebnou doménu ligandu PPARy a také receptor plné délky. Je to také pozitivní modulátor receptoru GABAA, který podporuje oxidaci mastných kyselin a zlepšuje učení a paměť. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosid-F11 | Pseudoginsenosid F11, přírodní produkt nalezený v americkém ženšenu, ale nikoli v asijském ženšenu, je nový částečný agonista PPARy. |
| CPD100560 | Bezafibrát | Bezafibrát je agonista peroxisomového proliferátorem aktivovaného receptoru alfa (PPARalfa) s antilipidemickou aktivitou. Bezafibrát je fibrátový lék používaný k léčbě hyperlipidémie. Bezafibrát snižuje hladiny triglyceridů, zvyšuje hladiny cholesterolu lipoproteinů s vysokou hustotou a snižuje hladiny celkového cholesterolu a cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou. Běžně se prodává jako Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, také známý jako GW610742 a GW0742X, je agonista PPAR5/p. GW0742 indukuje časné neuronální zrání kortikálních postmitotických neuronů. GW0742 zabraňuje hypertenzi, vaskulárnímu zánětlivému a oxidačnímu stavu a endoteliální dysfunkci při obezitě vyvolané dietou. GW0742 má přímé ochranné účinky na hypertrofii pravého srdce. GW0742 může zvýšit metabolismus lipidů v srdci in vivo i in vitro. |
| CPD100558 | pioglitazon | Pioglitazon hydrochlorid je thiazolidindionová sloučenina, u které je popsáno, že má protizánětlivé a antiarteriosklerotické účinky. Bylo prokázáno, že pioglitazon zabraňuje L-NAME-indukovanému koronárnímu zánětu a arterioskleróze a potlačuje zvýšenou TNF-α mRNA produkovanou aspirinem indukovaným poškozením žaludeční sliznice. Pioglitazon hydrochlorid je aktivátorem PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon je antidiabetikum ze třídy thiazolidindionů. Působí jako senzibilizátor inzulinu tím, že se váže na receptory PPAR v tukových buňkách a činí buňky citlivějšími na inzulin. Rosiglitazon je členem třídy thiazolidindionů. Thiazolidindiony působí jako senzibilizátory inzulínu. Snižují koncentraci glukózy, mastných kyselin a inzulínu v krvi. Působí tak, že se váží na receptory aktivované proliferátory peroxisomů (PPAR). PPAR jsou transkripční faktory, které sídlí v jádře a aktivují se ligandy, jako jsou thiazolidindiony. Thiazolidindiony vstupují do buňky, vážou se na jaderné receptory a mění expresi genů. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 je selektivní antagonista PPAR5. GSK0660 odlišně reguloval 273 transkriptů v buňkách ošetřených TNFa ve srovnání se samotným TNFa. Analýza dráhy odhalila obohacení signalizace cytokin-cytokinového receptoru. Konkrétně GSK0660 blokuje TNFa-indukovanou upregulaci CCL8, chemokinu zapojeného do náboru leukocytů. GSK0660 blokuje účinek TNFa na expresi cytokinů zapojených do náboru leukocytů, včetně CCL8, CCL17 a CXCL10, a může proto blokovat TNFa-indukovanou retinální leukostázu. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, aktivní složka izolovaná z byliny Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivuje PPARγ a inhibuje α-glukosidázu, má antioxidační aktivitu. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 je silný inhibitor TNKS1/2, který má 100násobnou selektivitu proti jiným enzymům rodiny PARP a vykazuje 5 nM inhibici dráhy Wnt v buňkách DLD-1. AZ6102 může být dobře formulován v klinicky relevantním intravenózním roztoku v 20 mg/ml, prokázal dobrou farmakokinetiku u preklinických druhů a vykazuje nízký eflux Caco2, aby se zabránilo možným mechanismům nádorové rezistence. Kanonická dráha Wnt hraje důležitou roli v embryonálním vývoji, homeostáze dospělých tkání a rakovině. Zárodečné mutace několika komponent Wnt dráhy, jako je Axin, APC a p-catenin, mohou vést k onkogenezi. Je známo, že inhibice poly(ADP-ribóza)polymerázy (PARP) katalytické domény tankyráz (TNKS1 a TNKS2) inhibuje dráhu Wnt prostřednictvím zvýšené stabilizace Axinu. |
| CPD100545 | 297 KRP | KRP297, také známý jako MK-0767 a MK-767, je agonista PPAR potenciálně pro léčbu diabetu 2. typu a dyslipidémie. Když byl podáván ob/ob myším, KRP-297 (0,3 až 10 mg/kg) snižoval hladiny glukózy v plazmě a inzulínu a zlepšoval narušené vychytávání 2DG stimulované inzulínem v m. soleus způsobem závislým na dávce. Léčba KRP-297 je užitečná pro prevenci rozvoje diabetických syndromů kromě zlepšení zhoršeného transportu glukózy v kosterním svalstvu. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, také známý jako Efatutazone, CS-7017 a RS5444, je perorálně biologicky dostupný inhibitor PAPR-gama s potenciální antineoplastickou aktivitou. Inolitazon se váže a aktivuje receptor gama aktivovaný proliferací peroxisomů (PPAR-gama), což může vést k indukci diferenciace nádorových buněk a apoptóze, stejně jako ke snížení proliferace nádorových buněk. PPAR-gama je jaderný hormonální receptor a ligandem aktivovaný transkripční faktor řídící genovou expresi, která se účastní takových buněčných procesů, jako je diferenciace, apoptóza, kontrola buněčného cyklu, karcinogeneze a zánět. Zkontrolujte aktivní klinické studie nebo uzavřené klinické studie s touto látkou. (tezaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 je antagonista PPAR a (IC50 = 0,24 uM). GW6471 zvyšuje vazebnou afinitu domény vázající ligand PPAR a ke korepresorovým proteinům SMRT a NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, také známý jako IVA-337, je agonista receptorů aktivovaných peroxisomovým proliferátorem (PPAR). |
