KOCOUR # | Název produktu | Popis |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, také známý jako JNJ-42756493, je silný a selektivní perorálně biologicky dostupný inhibitor receptoru fibroblastového růstového faktoru (FGFR) s potenciální antineoplastickou aktivitou. Po perorálním podání se JNJ-42756493 váže na FGFR a inhibuje jej, což může vést k inhibici signálních transdukčních drah souvisejících s FGFR a tím k inhibici proliferace nádorových buněk a smrti nádorových buněk v nádorových buňkách s nadměrnou expresí FGFR. FGFR, upregulovaný v mnoha typech nádorových buněk, je receptorová tyrosinkináza nezbytná pro proliferaci, diferenciaci a přežití nádorových buněk. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 je perorálně biologicky dostupný inhibitor receptoru fibroblastového růstového faktoru (FGFR) s potenciální antineoplastickou aktivitou. Inhibitor FGFR TAS-120 se selektivně a ireverzibilně váže na a inhibuje FGFR, což může vést k inhibici jak dráhy přenosu signálu zprostředkované FGFR, tak proliferace nádorových buněk a zvýšené buněčné smrti v nádorových buňkách s nadměrnou expresí FGFR. FGFR je receptorová tyrosinkináza nezbytná pro proliferaci, diferenciaci a přežití nádorových buněk a její exprese je upregulována v mnoha typech nádorových buněk. |
CPDB 1093 | derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, také známý jako ARQ-087, je perorálně biologicky dostupný inhibitor receptoru fibroblastového růstového faktoru (FGFR) s potenciální antineoplastickou aktivitou. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 je inhibitor receptoru 4 fibroblastového růstového faktoru (FGFR4) potenciálně pro léčbu hepatocelulárního karcinomu a cholangiokarcinomu. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) je vysoce selektivní inhibitor FGFR4 se silnou protinádorovou aktivitou u buněčných linií a myší amplifikovaných FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 je inhibitor FGFR4 extrahovaný z patentu W02015059668A1, sloučenina příkladu 83; má IC50 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 je selektivní inhibitor tyrosinkinázy receptoru fibroblastového růstového faktoru (FGFR) s hodnotami IC50 0,2, 2,5 a 1,8 nM pro FGFR1, 2 a 3, v daném pořadí. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 je silný, selektivní a ireverzibilní inhibitor FGFR4 s IC50 3 nM, přibližně 297-, 184- a 50-násobnou selektivitou oproti FGFR1/2/3, v daném pořadí. |