KOCOUR # | Název produktu | Popis |
CPD9470 | Obeticholová kyselina | Obeticholová kyselina (INT747; 6-ECDCA) je nový derivát kyseliny cholové, který působí jako silný a selektivní agonista FXR vykazující anticholeretickou aktivitu v in vivo modelu cholestázy u potkanů. Inhibuje zánět a migraci buněk hladkého svalstva cév a také podporuje diferenciaci adipocytů a reguluje funkci tukových buněk in vivo. |
CPD100579 | fexaramin | Fexaramin je agonista farnesoidního X receptoru (FXR), což je jaderný receptor aktivovaný žlučovými kyselinami, který řídí syntézu, konjugaci a transport žlučových kyselin, stejně jako metabolismus lipidů prostřednictvím působení v játrech a střevech. Fexaramin má 100krát větší afinitu k FXR než přírodní sloučeniny a popsal genomové cíle a vazebné místo na FXR. Při perorálním podání myším vyvolával fexaramin selektivní účinky prostřednictvím FXR receptorů ve střevech. |
CPD100577 | Kyselina lithocholová | Levallorphan, také známý jako levallorphan tartate (USAN), je opioidní modulátor z rodiny morfinanů používaný jako opioidní analgetikum a opioidní antagonista/protijed. Působí jako antagonista μ-opioidního receptoru (MOR) a jako agonista κ-opioidního receptoru (KOR), a v důsledku toho blokuje účinky silnějších látek s větší vnitřní aktivitou, jako je morfin, a současně vyvolává analgezii. . Jako agonista KOR může levallorfan v dostatečných dávkách vyvolat závažné mentální reakce včetně halucinací, disociace a dalších psychotomimetických účinků, dysforie, úzkosti, zmatenosti, závratí, dezorientace, derealizace, pocitů opilosti a bizarních, neobvyklých nebo znepokojivých snů. . (Zdroj: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-Isopropyl | Turofexorate isopropyl, také známý jako WAY-362450 a XL335, je vysoce účinný, selektivní a perorálně aktivní agonista farnesoidního X receptoru (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), který zmírňuje zánět jater. a fibróza v myším modelu nealkoholické steatohepatitidy |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoidní X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时份悧圅他对帉仏悧旗 |
1549 CPD | Tropifexor | Tropifexor je nový a vysoce účinný agonista FXR s EC50 0,2 nM. |