FXR

KOCOUR # Název produktu Popis
CPD9470 Obeticholová kyselina Obeticholová kyselina (INT747; 6-ECDCA) je nový derivát kyseliny cholové, který působí jako silný a selektivní agonista FXR vykazující anticholeretickou aktivitu v in vivo modelu cholestázy u potkanů. Inhibuje zánět a migraci buněk hladkého svalstva cév a také podporuje diferenciaci adipocytů a reguluje funkci tukových buněk in vivo.
CPD100579 fexaramin Fexaramin je agonista farnesoidního X receptoru (FXR), což je jaderný receptor aktivovaný žlučovými kyselinami, který řídí syntézu, konjugaci a transport žlučových kyselin, stejně jako metabolismus lipidů prostřednictvím působení v játrech a střevech. Fexaramin má 100krát větší afinitu k FXR než přírodní sloučeniny a popsal genomové cíle a vazebné místo na FXR. Při perorálním podání myším vyvolával fexaramin selektivní účinky prostřednictvím FXR receptorů ve střevech.
CPD100577 Kyselina lithocholová Levallorphan, také známý jako levallorphan tartate (USAN), je opioidní modulátor z rodiny morfinanů používaný jako opioidní analgetikum a opioidní antagonista/protijed. Působí jako antagonista μ-opioidního receptoru (MOR) a jako agonista κ-opioidního receptoru (KOR), a v důsledku toho blokuje účinky silnějších látek s větší vnitřní aktivitou, jako je morfin, a současně vyvolává analgezii. . Jako agonista KOR může levallorfan v dostatečných dávkách vyvolat závažné mentální reakce včetně halucinací, disociace a dalších psychotomimetických účinků, dysforie, úzkosti, zmatenosti, závratí, dezorientace, derealizace, pocitů opilosti a bizarních, neobvyklých nebo znepokojivých snů. . (Zdroj: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorate-Isopropyl Turofexorate isopropyl, také známý jako WAY-362450 a XL335, je vysoce účinný, selektivní a perorálně aktivní agonista farnesoidního X receptoru (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), který zmírňuje zánět jater. a fibróza v myším modelu nealkoholické steatohepatitidy
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoidní X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时份悧圅他对帉仏悧旗
1549 CPD Tropifexor Tropifexor je nový a vysoce účinný agonista FXR s EC50 0,2 nM.

Kontaktujte nás

Dotaz

Nejnovější zprávy

  • Top 7 trendů ve farmaceutickém výzkumu v roce 2018

    Top 7 trendů ve farmaceutickém výzkumu I...

    Farmaceutické a biotechnologické společnosti jsou pod stále rostoucím tlakem konkurovat v náročném ekonomickém a technologickém prostředí a musí neustále inovovat své programy výzkumu a vývoje, aby si udržely náskok...

  • ARS-1620: Slibný nový inhibitor pro KRAS-mutantní rakoviny

    ARS-1620: Slibný nový inhibitor pro K...

    Podle studie publikované v Cell, výzkumníci vyvinuli specifický inhibitor pro KRASG12C s názvem ARS-1602, který indukoval regresi nádoru u myší. "Tato studie poskytuje in vivo důkaz, že mutantní KRAS může být...

  • AstraZeneca dostává regulační podporu pro onkologická léčiva

    AstraZeneca dostává regulační podporu pro...

    AstraZeneca získala v úterý dvojnásobnou podporu pro své onkologické portfolio poté, co američtí a evropští regulátoři přijali regulační návrhy pro její léky, což je první krok k získání schválení pro tyto léky. ...

WhatsApp online chat!