BS-181

Chemický název:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,7-diamin hydrochlorid

SMILES kód:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi kód:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/cl-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

Klíč InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

klíčové slovo:

Rozpustnost: 

Skladování: 

Popis:

BS-181 je vysoce selektivní inhibitor CDK pro CDK7 s IC(50) 21 nmol/l. Testování dalších CDK a také dalších 69 kináz ukázalo, že BS-181 inhiboval CDK2 pouze v koncentracích nižších než 1 mikromol/l, přičemž CDK2 byla inhibována 35krát méně účinně (IC(50) 880 nmol/l) než CDK7. V buňkách MCF-7 BS-181 inhiboval fosforylaci substrátů CDK7, podporoval zastavení buněčného cyklu a apoptózu, aby inhiboval růst rakovinných buněčných linií, a vykazoval protinádorové účinky in vivo.

Cíl: CDK7