KOCOUR # | Název produktu | Popis |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 je účinný a selektivní inhibitor jak izoformy acetyl-CoA karboxylázy ACC1 lokalizované primárně v játrech a tukové tkáni, tak izoformy ACC2 dominantní v kosterním a srdečním svalu, s hodnotami IC50 27 nM a 33 nM, v daném pořadí. Inhibitory ACC inhibují de novo lipogenezi a zvyšují β-oxidaci mastných kyselin s dlouhým řetězcem s potenciálem pro léčbu diabetu 2. typu, steatózy jater a rakoviny. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 je alosterický inhibitor enzymů ACC ACC1 a ACC2, který zabraňuje dimerizaci podjednotky ACC, aby se potlačila syntéza mastných kyselin in vitro a in vivo. Chronická léčba ND-646 xenograftu a geneticky upravených myších modelů NSCLC inhibovala růst nádoru. Při podávání samostatně nebo v kombinaci se standardním léčivem karboplatinou ND-646 výrazně potlačoval růst plicního nádoru u Kras;Trp53-/- (také známého jako KRAS p53) a Kras;Stk11-/- ( také známé jako KRAS Lkb1) myší modely NSCLC. ND-646 měl zvýšenou účinnost v kombinaci s karboplatinou, běžnou složkou chemoterapeutických režimů používaných k léčbě lidského NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 je silný inhibitor savčích ACC a může snížit tělesnou hmotnost a zlepšit citlivost na inzulín u testovaných zvířat. Nedávno se ukázalo, že CP-640186 je silným inhibitorem isoforem savčích ACC s hodnotami IC50 přibližně 55 nM. Toto je v současnosti jediný hlášený silný inhibitor savčích ACC. V buněčných kulturách stejně jako na zvířecích modelech může CP-640186 snížit hladiny malonyl-CoA v tkáni, inhibovat biosyntézu mastných kyselin a stimulovat oxidaci mastných kyselin. Nejdůležitější je, že CP-640186 může snížit hmotnost tělesného tuku a tělesnou hmotnost a zlepšit citlivost na inzulín, což potvrzuje ACC jako cíle pro antiobezitika a antidiabetika. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 je inhibitor acetyl-CoA karboxylázy (ACC); inhibuje lidský ACC1 a ACC2 s hodnotami IC50 2,1 a 6,1 nM, v daném pořadí. |