LDC000067

Chemický název:

3-[[6-(2-methoxyfenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenmethansulfonamid

SMILES kód:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kód:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Klíč InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

klíčové slovo:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Rozpustnost: 

Skladování: 

Popis:

LDC000067 je silný a selektivní inhibitor CDK9. LDC000067 inhiboval in vitro transkripci ATP-kompetitivním a na dávce závislým způsobem. Profilování genové exprese buněk ošetřených LDC000067 prokázalo selektivní redukci mRNA s krátkou životností, včetně důležitých regulátorů proliferace a apoptózy. Analýza de novo syntézy RNA naznačila širokou pozitivní roli CDK9. Na molekulární a buněčné úrovni LDC000067 reprodukoval účinky charakteristické pro inhibici CDK9, jako je zvýšená pauza RNA polymerázy II na genech a, co je nejdůležitější, indukce apoptózy v rakovinných buňkách. LDC000067 inhibuje in vitro transkripci závislou na P-TEFb. Indukuje apoptózu in vitro a in vivo v kombinaci s BI 894999.

Cíl: CDK9