| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, také známý jako IDN 6556 a PF 03491390, je prvotřídní inhibitor kaspázy v klinických studiích pro léčbu onemocnění jater. Emricasan (IDN-6556) snižuje poškození jater a fibrózu u myšího modelu nealkoholické steatohepatitidy. IDN6556 usnadňuje přihojení marginálního masového ostrůvku v modelu autotransplantace prasečích ostrůvků. Perorální IDN-6556 může snižovat aktivitu aminotransferáz u pacientů s chronickou hepatitidou C. Perorálně podávaný PF-03491390 je zadržován v játrech po dlouhou dobu s nízkou systémovou expozicí a má hepatoprotektivní účinek proti poškození jater vyvolanému alfa-fas na myším modelu . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, také známý jako chinolin-Val-Asp-difluorfenoxymethylketon, je širokospektrální inhibitor kaspázy se silnými antiapoptickými vlastnostmi. Q-VD-OPh zabraňuje novorozenecké mrtvici u potkanů P7: role pro pohlaví. Q-VD-OPh má antileukemické účinky a může interagovat s analogy vitaminu D za účelem zvýšení signalizace HPK1 v buňkách AML. Q-VD-OPh snižuje apoptózu způsobenou traumatem a zlepšuje obnovu funkce zadních končetin u potkanů po poranění míchy |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk je buněčně propustný, ireverzibilní inhibitor kaspázy-3. Kaspáza-3 je proteáza specifická pro cysteinyl aspartát, která hraje ústřední roli v apoptóze. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, také známý jako Z-IETD-FMK, je silný, pro buňky propustný, ireverzibilní inhibitor kaspázy-8 a granzymu B. Inhibitor kaspázy-8 II kontroluje biologickou aktivitu kaspázy-8. MDK4982 účinně inhibuje apoptózu indukovanou virem chřipky v buňkách HeLa. MDK4982 také inhibuje granzym B. MDK4982 má CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK je buněčně propustný, ireverzibilní inhibitor pan-kaspázy. Z-VAD-FMK inhibuje zpracování kaspázy a indukci apoptózy v nádorových buňkách in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, také známý jako VX-765, je navržen tak, aby inhiboval kaspázu, což je enzym, který řídí tvorbu dvou cytokinů, IL-1b a IL-18. Ukázalo se, že VX-765 inhibuje akutní záchvaty v preklinických modelech. Kromě toho VX-765 prokázal aktivitu v preklinických modelech chronické epilepsie. VX-765 byl podáván více než 100 pacientům v klinických studiích fáze I a fáze IIa týkajících se jiných onemocnění, včetně 28denní klinické studie fáze IIa u pacientů s psoriázou. Dokončila léčebnou fázi fáze IIa klinické studie VX-765, do které bylo zařazeno přibližně 75 pacientů s epilepsií rezistentní na léčbu. Dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná klinická studie byla navržena tak, aby vyhodnotila bezpečnost, snášenlivost a klinickou aktivitu VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maravirok je antivirový, silný, nekompetitivní antagonista receptoru CKR-5, který inhibuje vazbu virového obalového proteinu HIV gp120. Maravirok inhibuje MIP-1β-stimulovanou vazbu γ-S-GTP na buněčné membrány HEK-293, což ukazuje na jeho schopnost inhibovat chemokinově závislou stimulaci GDP-GTP výměny na CKR-5/G proteinovém komplexu. Maravirok také inhibuje následnou chemokiny indukovanou intracelulární redistribuci vápníku. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, také známý jako TAK-242, je buněčně propustný inhibitor signalizace TLR4, blokující LPS-indukovanou produkci NO, TNF-a, IL-6 a IL-lp v makrofázích s hodnotami IC50 1-11 nM. Resatorvid se selektivně váže na TLR4 a interferuje s interakcemi mezi TLR4 a jeho adaptorovými molekulami. Resatorvid poskytuje neuroprotekci při experimentálním traumatickém poranění mozku: implikace při léčbě poranění lidského mozku |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 je orálně biologicky dostupný inhibitor kinázy 1 regulující signál apoptózy (ASK1). Je selektivní pro ASK1 oproti ASK2, stejně jako MEKK1, TAK-1, IKKp, ERK1, JNK1, p38a, GSK3p, PKCθ a B-RAF. Inhibuje streptozotocinem indukované zvýšení fosforylace JNK a p38 v INS-1 pankreatických β buňkách způsobem závislým na koncentraci. |
| CPD100607 | K811 | K811 je ASK1-specifický inhibitor, který prodlužuje přežití v myším modelu amyotrofické laterální sklerózy. K811 účinně zabránil buněčné proliferaci v buněčných liniích s vysokou expresí ASK1 a v GC buňkách nadměrně exprimujících HER2. Léčba pomocí K811 snížila velikost xenoimplantátových nádorů snížením proliferačních markerů. |
| CPD100606 | K812 | K812 je ASK1-specifický inhibitor, o kterém se zjistilo, že prodlužuje přežití u myšího modelu amyotrofické laterální sklerózy. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je silný a selektivní inhibitor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokuje LPS-indukovanou fosforylaci ASK1 a p38 v kultivovaných myších astrocytech a potlačuje neurozánět v myším EAE modelu. MSC 2032964A je perorálně biologicky dostupný a proniká do mozku. |
| CPD100604 | selonsertib | Selonsertib, také známý jako GS-4997, je perorálně biologicky dostupný inhibitor kinázy 1 regulující signál apoptózy (ASK1) s potenciálními protizánětlivými, antineoplastickými a antifibrotickými aktivitami. GS-4997 cílí a váže se na katalytickou kinázovou doménu ASK1 ATP-kompetitivním způsobem, čímž brání její fosforylaci a aktivaci. GS-4997 zabraňuje produkci zánětlivých cytokinů, down-reguluje expresi genů účastnících se fibrózy, potlačuje nadměrnou apoptózu a inhibuje buněčnou proliferaci. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, také známý jako H-PGDS inhibitor I, je inhibitor prostaglandin D syntázy (hematopoetického typu). MDK36122 nemá žádné kódové jméno a má CAS#1033836-12-2. Posledních 5 číslic bylo použito pro jméno pro snadnou komunikaci. MDK36122 selektivně blokuje HPGDS (IC50s = 0,7 a 32 nM v enzymových a buněčných testech, v daném pořadí) s malou aktivitou proti příbuzným lidským enzymům L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 a 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoxalin | tepoxalin, také známý jako ORF-20485; RWJ-20485; je inhibitor 5-lipoxygenázy potenciálně pro léčbu astmatu, osteoartritidy (OA). Tepoxalin má in vivo inhibiční aktivitu proti COX-1, COX-2 a 5-LOX u psů v současné schválené doporučené dávce. Tepoxalin inhibuje zánět a mikrovaskulární dysfunkci vyvolanou ozářením břicha u potkanů. Tepoxalin zvyšuje aktivitu antioxidantu, pyrrolidindithiokarbamátu, při zmírňování apoptózy indukované tumor nekrotizujícím faktorem alfa v buňkách WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, také známý jako CP-66248, je COX/5-LOX inhibitor a cytokiny modulující protizánětlivý lék, který společnost Pfizer vyvíjela jako slibnou potenciální léčbu revmatoidní artritidy, ale společnost Pfizer zastavila vývoj poté, co bylo zamítnuto schválení na trh. FDA v roce 1996 kvůli toxicitě jater a ledvin, která byla připisována metabolitům léku s thiofenovou skupinou, která způsobila oxidační poškození. |
| 100600 CPD | PF-4191834 | PF-4191834 je nový, silný a selektivní neredoxní inhibitor 5-lipoxygenázy účinný při zánětu a bolesti. PF-4191834 vykazuje dobrou účinnost v enzymatických a buněčných testech, stejně jako v krysím modelu akutního zánětu. Výsledky enzymatického testu ukazují, že PF-4191834 je silný inhibitor 5-LOX s IC(50) = 229 +/- 20 nM. Dále prokázal přibližně 300násobnou selektivitu pro 5-LOX oproti 12-LOX a 15-LOX a nevykazuje žádnou aktivitu vůči enzymům cyklooxygenázy. Kromě toho PF-4191834 inhibuje 5-LOX v lidských krevních buňkách s IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, také známý jako L 663536, je antagonista leukotrienu. Může to provést blokováním proteinu aktivujícího 5-lipoxygenázu (FLAP), čímž inhibuje 5-lipoxygenázu (5-LOX), a může pomoci při léčbě aterosklerózy. MK-886 inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 a potlačuje agregaci krevních destiček. MK-886 indukuje změny v buněčném cyklu a zvyšuje apoptózu po fotodynamické terapii hypericinem. MK-886 zvyšuje diferenciaci a apoptózu indukovanou tumor nekrotizujícím faktorem alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je silný inhibitor reakce 5-LO jak in vitro, tak v řadě modelů in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, také známý jako LPD-977 a MLN-977, je silný inhibitor 5-lipoxygenázy, který zasahuje do produkce leukotrienů a v současnosti je vyvíjen pro léčbu chronického astmatu. CMI-977 inhibuje 5-lipoxygenázovou (5-LO) buněčnou dráhu zánětu, aby blokovala tvorbu leukotrienů, které hrají klíčovou roli při spouštění bronchiálního astmatu. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je perorálně aktivní inhibitor 5-lipoxygenázy (5-LO). CJ-13610 inhibuje biosyntézu leukotrienu B4 a reguluje expresi mRNA IL-6 v makrofázích. Je účinný v preklinických modelech bolesti. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je inhibitor 5-LO aktivačního proteinu (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 je agonista GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 je pozitivní alosterický modulátor (PAM) penetrující do CNS glukagonu podobný peptid 1 (GLP-1R) |
