Bioaktivní molekuly

KOCOUR # Název produktu Popis
CPD2809 AMG-510 AMG-510 je silný kovalentní inhibitor KRAS G12C. AMG-510 selektivně cílí na mutantu KRAS p.G12C, buď na úrovni DNA, RNA nebo proteinu, a brání dosud neobjasněným způsobem expresi a/nebo signalizaci nádorových buněk prostřednictvím mutantu KRAS p.G12C. To může inhibovat růst nádorových buněk exprimujících KRAS p.G12C
CPD100230 JBJ-04-125-02 R-izomer
102300 CPD S-55746
CPD101235 diABZI STING agonista-1 trihydrochlorid diABZI STING agonista-1 (trihydrochlorid) je selektivní stimulátor agonisty receptoru pro interferonové geny (STING) s EC50 130, 186 nM pro člověka a myš.
CPD101234 diABZI STING agonista-1 (tautomerie) diABZI STING agonista-1 Tautomerismus (sloučenina 3) je selektivní stimulátor agonisty receptoru pro interferonové geny (STING) s EC50 130, 186 nM pro člověka a myš.
CPD101233 diABZI STING agonista-1 diABZI STING agonista-1 je selektivní stimulátor receptoru pro interferonové geny (STING) s EC50 130, 186 nM pro člověka a myš.
CPD101232 STING agonista-4 STING agonista-4 je stimulátor agonisty receptoru pro interferonové geny (STING) se zjevnou inhibiční konstantou (IC50) 20 nM. STING agonista-4 je sloučenina na bázi amidobenzimidazolu (ABZI) související se symetrií, která vytváří spojené ABZI (diABZI) se zvýšenou vazbou na STING a buněčnou funkcí.
CPD101231 STING agonista-3 STING agonista-3, extrahovaný z patentu W02017175147A1 (příklad 10), je selektivní a nenukleotidový malomolekulový STING agonista s pEC50 a pIC50 7,5 a 9,5, v daném pořadí. STING agonista-3 má trvalý protinádorový účinek a obrovský potenciál zlepšit léčbu rakoviny
CPD100904 Voruciclib Voruciclib, také známý jako P1446A-05, je inhibitor proteinkinázy specifický pro cyklin-dependentní kinázu 4 (CDK4) s potenciální antineoplastickou aktivitou. CDK4 inhibitor P1446A-05 specificky inhibuje CDK4-zprostředkovaný G1-S fázový přechod, zastavuje buněčný cyklus a inhibuje růst rakovinných buněk. Serin/threonin kináza CDK4 se nachází v komplexu s cykliny D-typu G1 a je první kinázou, která se aktivuje po mitogenní stimulaci a uvolňuje buňky z klidové fáze do fáze růstového cyklu G1/S; Ukázalo se, že komplexy CDK-cyklin fosforylují transkripční faktor retinoblastomu (Rb) v časném G1, vytěsňují histondeacetylázu (HDAC) a blokují represi transkripce.
CPD100905 Alvocidib Alvocidib je syntetická N-methylpiperidinylchlorfenylflavonová sloučenina. Jako inhibitor cyklin-dependentní kinázy alvocidib indukuje zástavu buněčného cyklu prevencí fosforylace cyklin-dependentních kináz (CDK) a down-regulací exprese cyklinu D1 a D3, což vede k zástavě buněčného cyklu G1 a apoptóze. Toto činidlo je také kompetitivním inhibitorem aktivity adenosintrifosfátu. Zkontrolujte aktivní klinické studie nebo uzavřené klinické studie s touto látkou.
CPD100906 BS-181 BS-181 je vysoce selektivní inhibitor CDK pro CDK7 s IC(50) 21 nmol/l. Testování dalších CDK a také dalších 69 kináz ukázalo, že BS-181 inhiboval CDK2 pouze v koncentracích nižších než 1 mikromol/l, přičemž CDK2 byla inhibována 35krát méně účinně (IC(50) 880 nmol/l) než CDK7. V buňkách MCF-7 BS-181 inhiboval fosforylaci substrátů CDK7, podporoval zastavení buněčného cyklu a apoptózu, aby inhiboval růst rakovinných buněčných linií, a vykazoval protinádorové účinky in vivo.
CPD100907 Riviciclib Riviciclib, také známý jako P276-00, je inhibitor flavonové a cyklin dependentní kinázy (CDK) s potenciální antineoplastickou aktivitou. P276-00 se selektivně váže a inhibuje Cdk4/cyklin D1, Cdk1/cyklin B a Cdk9/cyklin T1, serin/threonin kinázy, které hrají klíčové role v regulaci buněčného cyklu a buněčné proliferace. Inhibice těchto kináz vede k zástavě buněčného cyklu během G1/S přechodu, což vede k indukci apoptózy a inhibici proliferace nádorových buněk.
CPD100908 MC180295 MC180295 je vysoce selektivní inhibitor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 má širokou protirakovinnou aktivitu in vitro a je účinná v modelech rakoviny in vivo. In vivo navíc inhibice CDK9 senzibilizuje na inhibitor imunitního kontrolního bodu α-PD-1, což z ní činí vynikající cíl pro epigenetickou terapii rakoviny.
1073485-20-7 LDC000067 LDC000067 je silný a selektivní inhibitor CDK9. LDC000067 inhiboval in vitro transkripci ATP-kompetitivním a na dávce závislým způsobem. Profilování genové exprese buněk ošetřených LDC000067 prokázalo selektivní redukci mRNA s krátkou životností, včetně důležitých regulátorů proliferace a apoptózy. Analýza de novo syntézy RNA naznačila širokou pozitivní roli CDK9. Na molekulární a buněčné úrovni LDC000067 reprodukoval účinky charakteristické pro inhibici CDK9, jako je zvýšená pauza RNA polymerázy II na genech a, co je nejdůležitější, indukce apoptózy v rakovinných buňkách. LDC000067 inhibuje in vitro transkripci závislou na P-TEFb. Indukuje apoptózu in vitro a in vivo v kombinaci s BI 894999.
CPD100910 SEL120-34A SEL120-34A je silný a selektivní inhibitor CDK8 aktivní v buňkách AML s vysokými hladinami serinové fosforylace transaktivačních domén STAT1 a STAT5. EL120-34A inhibuje fosforylaci STAT1 S727 a STAT5 S726 v rakovinných buňkách in vitro. V souladu s tím byla regulace transkripce závislé na STATs a NUP98-HOXA9 pozorována jako dominantní mechanismus účinku in vivo.
CPD100501 UNC2541 UNC2541 je silný a MerTK-specifický inhibitor, který vykazuje submikromolární inhibiční aktivitu v buněčné ELISA. Kromě toho byla vyřešena rentgenová struktura proteinu MerTK v komplexu s 11, aby se ukázalo, že se tyto makrocykly vážou v kapse MerTK ATP. UNC2541 vykázala IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM.
CPD100745 RU-302 RU-302 je nový pan-tam inhibitor, blokující rozhraní mezi tam ig1 ektodoménou a gas6 lg doménou, účinně inhibující axl reportérové ​​buněčné linie a nativní tam receptory rakovinné buněčné linie
CPD100744 R916562
CPD100743 Ningetinib-tosylát CT-053, také známý jako DE-120, je inhibitor VEGF a PDGF potenciálně pro léčbu vlhké makulární degenerace související s věkem.
CPD100742 SGI-7079 SGI-7079 je silný a selektivní inhibitor Axl s potenciální protirakovinnou aktivitou. SGI-7079 účinně inhiboval aktivaci Axl v přítomnosti exogenního ligandu Gas6. SGI-7079 inhiboval růst nádoru způsobem závislým na dávce. Axl je potenciálním terapeutickým cílem pro překonání rezistence na inhibitory EGFR.
CPD100741 2-D08 2-D08 je syntetický flavon, který inhibuje sumoylaci. 2-D08 vykazoval antiagregační a neuroprotektivní účinek
CPD100740 dubermatinib Dubermatinib, také známý jako TP-0903, je silný a selektivní inhibitor AXL. TP-0903 indukuje masivní apoptózu v CLL B buňkách s hodnotami LD50 v nanomolárních rozmezích. Kombinace TP-0903 s inhibitory BTK zvyšuje apoptózu B-buněk CLL Nadměrná exprese AXL je opakujícím se tématem pozorovaným u různých typů nádorů, které získaly rezistenci vůči různým činidlům. Léčba rakovinných buněk pomocí TP-0903 obrací mezenchymální fenotyp ve více modelech a senzibilizuje rakovinné buňky k léčbě jinými cílenými činidly. Podávání TP-0903 buď jako samostatného činidla nebo v kombinaci s inhibitory BTK může být účinné při léčbě pacientů s CLL.
CPD100739 NPS-1034 NPS-1034 je nový inhibitor MET, který inhibuje aktivovaný receptor MET a jeho konstitutivně aktivní mutanty. NPS-1034 inhibuje různé konstitutivně aktivní mutantní formy MET a také HGF-aktivovaný divoký typ MET. NPS-1034 inhiboval proliferaci buněk exprimujících aktivovaný MET a podporoval regresi nádorů vytvořených z takových buněk v myším xenograftovém modelu prostřednictvím antiangiogenních a proapoptotických účinků. NPS-1034 také inhiboval HGF-stimulovanou aktivaci MET signalizace v přítomnosti nebo nepřítomnosti séra. Je pozoruhodné, že NPS-1034 inhiboval tři varianty MET, které jsou odolné vůči inhibitorům MET SU11274, NVP-BVU972 a PHA665752.
CPD100738 Glesatinib Glesatinib, také známý jako MGCD-265, je orálně biologicky dostupný, malomolekulární, vícecílený inhibitor tyrozinkinázy s potenciální antineoplastickou aktivitou. MGCD265 se váže na a inhibuje fosforylaci několika receptorových tyrosinkináz (RTK), včetně c-Met receptoru (receptor hepatocytového růstového faktoru); Tek/Tie-2 receptor; receptor vaskulárního endoteliálního růstového faktoru (VEGFR) typu 1, 2 a 3; a makrofágy stimulující receptor 1 (MST1R nebo RON).

Kontaktujte nás

Dotaz

Nejnovější zprávy

  • Top 7 trendů ve farmaceutickém výzkumu v roce 2018

    Top 7 trendů ve farmaceutickém výzkumu I...

    Farmaceutické a biotechnologické společnosti jsou pod stále rostoucím tlakem konkurovat v náročném ekonomickém a technologickém prostředí a musí neustále inovovat své programy výzkumu a vývoje, aby si udržely náskok...

  • ARS-1620: Slibný nový inhibitor pro KRAS-mutantní rakoviny

    ARS-1620: Slibný nový inhibitor pro K...

    Podle studie publikované v Cell, výzkumníci vyvinuli specifický inhibitor pro KRASG12C s názvem ARS-1602, který indukoval regresi nádoru u myší. "Tato studie poskytuje in vivo důkaz, že mutantní KRAS může být...

  • AstraZeneca dostává regulační podporu pro onkologická léčiva

    AstraZeneca dostává regulační podporu pro...

    AstraZeneca získala v úterý dvojnásobnou podporu pro své onkologické portfolio poté, co američtí a evropští regulátoři přijali regulační návrhy pro její léky, což je první krok k získání schválení pro tyto léky. ...

WhatsApp online chat!