GSK-461364
Detail produktu
Štítky produktu
| Velikost balení | Dostupnost | Cena (USD) |
| 100 mg | Skladem | 400 |
| 500 mg | Skladem | 1400 |
| Více velikostí | Získejte nabídky | Získejte nabídky |
Chemický název:
(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluormethyl)fenyl)ethoxy) thiofen-2-karboxamid
SMILES kód:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)SI)N
InChi kód:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Klíč InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
klíčové slovo:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Rozpustnost:Rozpustný v DMSO
Skladování:0 - 4 °C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20 °C dlouhodobě (měsíce)
Popis:
Polo-like kinázy (Plks) jsou serin/threonin kinázy s klíčovou rolí v buněčném cyklu. GSK461364 je silný, reverzibilní inhibitor Plk1 (Ki = 2,2 nM). Je méně účinný proti Plk2 a Plk3 (Kis = 860 a 1 000 nM, v daném pořadí) a alespoň 1 000krát selektivní pro Plk1 oproti panelu 48 dalších kináz. GSK461364 v závislosti na dávce zastavuje buněčný cyklus v různých proliferujících rakovinných buněčných liniích a při vyšších dávkách spouští apoptózu. Zdá se, že je účinnější proti nádorům s deficitem p53 a je schopen procházet hematoencefalickou bariérou. GSK461364 je účinný in vivo, indukuje inhibici růstu nádoru nebo zpoždění růstu v modelech xenoimplantátu u myší.
Cíl: Plk1
