AZD9496

Chemický název:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((lR,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-lH- kyselina pyrido[3,4-b]indol-l-yl)fenyl)akrylová

SMILES kód:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([CH]2N(CC(C)(F)C)[CH](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=Cl

InChi kód:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Klíč InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

klíčové slovo:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Rozpustnost:Rozpustný v DMSO

Skladování:0 - 4 °C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20 °C dlouhodobě (měsíce)

Popis:

AZD 9496 je silný a selektivní downregulátor estrogenového receptoru (SERD) s hodnotou IC50 0,138 nM pro downregulaci estrogenového receptoru a (ERa). Je selektivní pro ERα ve srovnání s jinými jadernými hormonálními receptory s hodnotami IC50 0,0008, 0,54, 9,2 a 30 μM pro ERα, progesteronový receptor (PR), glukokortikoidní receptor (GR) a androgenní receptor (AR). AZD 9496 snižuje aktivitu ERa (IC50 = 0,282 nM), měřeno pomocí kvantifikace downstream PR aktivity, a snižuje proliferaci buněk rakoviny prsu MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Také inhibuje růst xenoimplantátu MCF-7 u myší způsobem závislým na dávce. AZD 9496 je perorálně biologicky dostupný a formulace, které jej obsahují, jsou zkoumány v klinických studiích pro léčbu ER pozitivního karcinomu prsu.

Cíl: SERD