531 THZ
Detail produktu
Štítky produktu
| Velikost balení | Dostupnost | Cena (USD) |
| 100 mg | Skladem | 500 |
| 500 mg | Skladem | 800 |
| 1g | Skladem | 1200 |
| Více velikostí | Získejte nabídky | Získejte nabídky |
Chemický název:
(R,E)-N-(4-(3-((5-chlor-4-(lH-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidin-1-karbonyl)fenyl)-4- (dimethylamino)but-2-enamid
SMILES kód:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"
InChi kód:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/cl-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
Klíč InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
klíčové slovo:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Rozpustnost:Rozpustný v DMSO
Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).
Popis:
THZ531 je kovalentní inhibitor CDK12 a CDK13. Cyklin-dependentní kinázy 12 a 13 (CDK12 a CDK13) hrají kritickou roli v regulaci genové transkripce. THZ531 ireverzibilně cílí na cystein umístěný mimo kinázovou doménu. THZ531 způsobuje ztrátu genové exprese se současnou ztrátou elongační a hyperfosforylované RNA polymerázy II. THZ531 podstatně snižuje expresi genů odezvy na poškození DNA a klíčových genů transkripčních faktorů spojených se super-enhancery. THZ531 dramaticky indukoval apoptotickou buněčnou smrt. Malé molekuly schopné specificky zacílit CDK12 a CDK13 tak mohou pomoci identifikovat podtypy rakoviny, které jsou zvláště závislé na jejich kinázových aktivitách.
Cíl: CDK
