| CAT # | Име на продукта | Описание |
| CPD100904 | Воруциклиб | Voruciclib, известен също като P1446A-05, е инхибитор на протеин киназа, специфичен за циклин-зависимата киназа 4 (CDK4) с потенциална антинеопластична активност. CDK4 инхибиторът P1446A-05 специфично инхибира CDK4-медиирания G1-S фазов преход, като спира клетъчния цикъл и инхибира растежа на раковите клетки. Серин/треонин киназата CDK4 се намира в комплекс с D-тип G1 циклини и е първата киназа, която се активира при митогенна стимулация, освобождавайки клетки от стадия на покой в етапа на G1/S цикъл на растеж; Доказано е, че комплексите CDK-циклин фосфорилират транскрипционния фактор на ретинобластома (Rb) в ранния G1, измествайки хистон деацетилазата (HDAC) и блокирайки транскрипционната репресия. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Алвоцидиб е синтетично N-метилпиперидинил хлорофенил флавоново съединение. Като инхибитор на циклин-зависима киназа, алвоцидиб индуцира спиране на клетъчния цикъл чрез предотвратяване на фосфорилирането на циклин-зависими кинази (CDKs) и чрез понижаване на експресията на циклин D1 и D3, което води до спиране на G1 клетъчния цикъл и апоптоза. Този агент също е конкурентен инхибитор на активността на аденозин трифосфат. Проверете за активни клинични изпитвания или затворени клинични изпитвания, използващи този агент. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 е силно селективен CDK инхибитор за CDK7 с IC(50) от 21 nmol/L. Тестването на други CDKs, както и на други 69 кинази показа, че BS-181 инхибира CDK2 само при концентрации по-ниски от 1 микромол/L, като CDK2 се инхибира 35 пъти по-слабо (IC(50) 880 nmol/L) от CDK7. В MCF-7 клетки, BS-181 инхибира фосфорилирането на CDK7 субстрати, стимулира спирането на клетъчния цикъл и апоптозата, за да инхибира растежа на ракови клетъчни линии, и показва антитуморни ефекти in vivo. |
| CPD100907 | Ривициклиб | Ривициклиб, известен също като P276-00, е инхибитор на флавонова и циклин-зависима киназа (CDK) с потенциална антинеопластична активност. P276-00 селективно се свързва и инхибира Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин B и Cdk9/циклин Т1, серин/треонин кинази, които играят ключова роля в регулирането на клетъчния цикъл и клетъчната пролиферация. Инхибирането на тези кинази води до спиране на клетъчния цикъл по време на прехода G1/S, като по този начин води до индуциране на апоптоза и инхибиране на пролиферацията на туморни клетки. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 е силно селективен CDK9 инхибитор (IC50 = 5 nM). (MC180295 има широка противоракова активност in vitro и е ефективен при in vivo модели на рак. Освен това, инхибирането на CDK9 повишава чувствителността към инхибитора на имунната контролна точка α-PD-1 in vivo, което го прави отлична цел за епигенетична терапия на рак. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 е мощен и селективен CDK9 инхибитор. LDC000067 инхибира in vitro транскрипцията по ATP-конкурентен и дозозависим начин. Профилирането на генната експресия на клетки, третирани с LDC000067, демонстрира селективно намаляване на краткотрайните иРНК, включително важни регулатори на пролиферация и апоптоза. Анализът на синтеза на de novo РНК предполага широкообхватна положителна роля на CDK9. На молекулярно и клетъчно ниво LDC000067 възпроизвежда ефекти, характерни за инхибирането на CDK9, като засилено спиране на РНК полимераза II върху гени и, най-важното, индуциране на апоптоза в раковите клетки. LDC000067 инхибира P-TEFb-зависимата in vitro транскрипция. Индуцира апоптоза in vitro и in vivo в комбинация с BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A е мощен и селективен CDK8 инхибитор, активен в AML клетки с високи нива на сериново фосфорилиране на STAT1 и STAT5 трансактивиращи домейни. EL120-34A инхибира фосфорилирането на STAT1 S727 и STAT5 S726 в ракови клетки in vitro. Последователно регулирането на STATs- и NUP98-HOXA9-зависимата транскрипция се наблюдава като доминиращ механизъм на действие in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 е мощен, селективен и перорално бионаличен CDK8 инхибитор с CDK8 IC50 = 2,6 nM; Прогноза за ФК при хора: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 е орално достъпен ATP-конкурентен инхибитор на CDK2/CDK9 кинази от второ поколение с потенциални антинеопластични и химиопротективни действия. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 е ковалентен CDK12 и CDK13 ковалентен инхибитор. Циклин-зависимите кинази 12 и 13 (CDK12 и CDK13) играят критична роля в регулирането на генната транскрипция. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, аналог на THZ1, с потенциал за лечение на тройно отрицателен рак на гърдата (TNBC), той е мощен и селективен CDK7 инхибитор, който преодолява нестабилността на THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC клетки = 10 nM |
