CPDB0099 | Quizartinib; АС-010220; АС-220 | Quizartinib е инхибитор на свързаната с FMS тирозин киназа 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) и демонстрира висока селективност за FLT3, когато е тестван срещу група от 227 допълнителни кинази. Той инхибира пролиферацията на човешката левкемична клетъчна линия MV4-11, която съдържа хомозиготна FLT3-ITD мутация, с IC50 стойност от 0,56 nM.1 Доказано е, че при 1 mg/kg/ден quizartinib удължава преживяемостта при мишка модел на FLT3-ITD остра миелоидна левкемия и за ерадикиране на тумори в FLT3-зависим модел на миши ксенографт при 10 mg/kg. |