| CAT # | Име на продукта | Описание |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 е синтетичен PPARδ-специфичен агонист, който показва висок афинитет към PPARδ (Ki=1,1 nM) с > 1000 пъти селективност спрямо PPARα и PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Елафибранор, известен също като GFT-505, е двоен PPARα/δ агонист. Elafibranoris в момента се проучва за лечение на кардиометаболични заболявания, включително диабет, инсулинова резистентност, дислипидемия и неалкохолно мастно чернодробно заболяване (NAFLD). |
| CPD100565 | Бавачинина | Bavachinina е нов естествен пан-PPAR агонист от плодовете на традиционната китайска билка за понижаване на глюкозата malaytea scurfpea. Той показва по-силни активности с PPAR-γ, отколкото с PPAR-α и PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l и 8.07 μmol/l съответно в 293T клетки). |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, известен също като CI991, е мощен PPAR агонист. Троглитазон е антидиабетно и противовъзпалително лекарство и член на лекарствения клас на тиазолидиндионите. Предписан е на пациенти със захарен диабет тип 2 в Япония. Троглитазонът, подобно на другите тиазолидиндиони (пиоглитазон и розиглитазон), действа чрез активиране на рецептори, активирани от пероксизомен пролифератор (PPAR). Троглитазонът е лиганд както на PPARα, така и – по-силно – на PPARγ |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, един от активните фитохимикали в екстракта от женско биле, се свързва и активира лиганд-свързващия домейн на PPARγ, както и рецептора с пълна дължина. Той също така е положителен модулатор на GABAA рецептор, насърчаващ окисляването на мастни киселини и подобрявайки ученето и паметта. |
| CPD100561 | Псевдогинзенозид-F11 | Псевдогинзенозид F11, естествен продукт, открит в американския женшен, но не и в азиатския женшен, е нов частичен PPARγ агонист. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибрат е агонист на пероксизомен пролифератор-активиран рецептор алфа (PPARalpha) с антилипидемична активност. Безафибрат е фибратно лекарство, използвано за лечение на хиперлипидемия. Безафибрат намалява нивата на триглицеридите, повишава нивата на липопротеиновия холестерол с висока плътност и намалява нивата на общия и липопротеиновия холестерол с ниска плътност. Обикновено се продава като Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, известен също като GW610742 и GW0742X, е PPARδ/β агонист. GW0742 индуцира ранно невронно съзряване на кортикални постмитотични неврони. GW0742 предотвратява хипертония, съдов възпалителен и оксидативен статус и ендотелна дисфункция при затлъстяване, предизвикано от диета. GW0742 има директни защитни ефекти върху хипертрофията на дясното сърце. GW0742 може да подобри липидния метаболизъм в сърцето както in vivo, така и in vitro. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазон хидрохлорид е тиазолидиндионово съединение, за което е описано, че предизвиква противовъзпалителни и антиартериосклеротични ефекти. Доказано е, че пиоглитазон предотвратява индуцирано от L-NAME коронарно възпаление и артериосклероза и потиска повишената TNF-α иРНК, произведена от индуцирано от аспирин увреждане на стомашната лигавица. Пиоглитазон хидрохлорид е активатор на PPAR γ |
| CPD100557 | Розиглитазон | Розиглитазон е антидиабетно лекарство от тиазолидиндионовия клас лекарства. Той действа като инсулинов сенсибилизатор, като се свързва с PPAR рецепторите в мастните клетки и прави клетките по-чувствителни към инсулина. Розиглитазон е член на тиазолидиндионовия клас лекарства. Тиазолидиндионите действат като инсулинови сенсибилизатори. Те намаляват концентрациите на глюкоза, мастни киселини и инсулин в кръвта. Те действат чрез свързване към рецепторите, активирани от пероксизомния пролифератор (PPAR). PPAR са транскрипционни фактори, които се намират в ядрото и се активират от лиганди като тиазолидиндиони. Тиазолидиндионите влизат в клетката, свързват се с ядрените рецептори и променят експресията на гените. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 е селективен PPARδ антагонист. GSK0660 диференцирано регулира 273 транскрипта в третирани с TNFα клетки в сравнение със самостоятелно TNFα. Анализът на пътя разкри обогатяването на сигнализирането на цитокин-цитокинов рецептор. По-специално, GSK0660 блокира индуцираната от TNFα регулация на CCL8, хемокин, участващ в набирането на левкоцити. GSK0660 блокира ефекта на TNFα върху експресията на цитокини, участващи в набирането на левкоцити, включително CCL8, CCL17 и CXCL10 и следователно може да блокира индуцираната от TNFα левкостаза на ретината. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, активен компонент, изолиран от билката Oroxylum indicum (L.) Kurz, активира PPARγ и инхибира α-глюкозидазата, упражнявайки антиоксидантна активност. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 е мощен инхибитор на TNKS1/2, който има 100-кратна селективност срещу други ензими от фамилията PARP и показва 5 nM инхибиране на Wnt пътя в DLD-1 клетки. AZ6102 може да се формулира добре в клинично значим интравенозен разтвор при 20 mg/mL, демонстрира добра фармакокинетика при предклинични видове и показва нисък Caco2 ефлукс, за да се избегнат възможни механизми на туморна резистентност. Каноничният път на Wnt играе важна роля в ембрионалното развитие, тъканната хомеостаза на възрастни и рака. Мутации на зародишна линия на няколко компонента на пътя на Wnt, като Axin, APC и β-катенин, могат да доведат до онкогенеза. Известно е, че инхибирането на каталитичния домен на поли(ADP-рибоза) полимераза (PARP) на танкиразите (TNKS1 и TNKS2) инхибира Wnt пътя чрез повишена стабилизация на Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, известен също като MK-0767 и MK-767, е PPAR агонист потенциално за лечение на диабет тип 2 и дислипидемия. Когато се прилага на ob/ob мишки, KRP-297 (0,3 до 10 mg/kg) понижава нивата на плазмената глюкоза и инсулин и подобрява увреденото инсулин-стимулирано поглъщане на 2DG в солеусния мускул по дозозависим начин. Лечението с KRP-297 е полезно за предотвратяване на развитието на диабетни синдроми в допълнение към подобряването на нарушения транспорт на глюкоза в скелетните мускули. |
| CPD100543 | Инолитазон | Инолитазон, известен още като ефатутазон, CS-7017 и RS5444, е перорален бионаличен PAPR-гама инхибитор с потенциална антинеопластична активност. Инолитазон се свързва с и активира гама рецептора, активиран от пролиферация на пероксизома (PPAR-гама), което може да доведе до индуциране на диференциация и апоптоза на туморни клетки, както и до намаляване на пролиферацията на туморни клетки. PPAR-гама е ядрен хормонален рецептор и лиганд-активиран транскрипционен фактор, контролиращ генната експресия, участващ в такива клетъчни процеси като диференциация, апоптоза, контрол на клетъчния цикъл, канцерогенеза и възпаление. Проверете за активни клинични изпитвания или затворени клинични изпитвания, използващи този агент. (Тезаурус на NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 е антагонист на PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 повишава афинитета на свързване на PPAR α лиганд-свързващия домен към ко-репресорните протеини SMRT и NCoR. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Ланифибранор, известен също като IVA-337, е агонист на пероксизомен пролифератор-активиран рецептор (PPAR). |
