| CAT # | Име на продукта | Описание |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, известен също като IDN 6556 и PF 03491390, е първият в класа инхибитор на каспаза в клинични изпитвания за лечение на чернодробни заболявания. Emricasan (IDN-6556) намалява увреждането на черния дроб и фиброзата при миши модел на неалкохолен стеатохепатит. IDN6556 улеснява маргиналното масово присаждане на островчета в модел на автотрансплантация на свински островчета. Пероралният IDN-6556 може да понижи активността на аминотрансферазата при пациенти с хроничен хепатит С. Приложен перорално PF-03491390 се задържа в черния дроб за продължителни периоди с ниска системна експозиция, упражнявайки хепатопротективен ефект срещу алфа-fas-индуцирано чернодробно увреждане в миши модел . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, известен също като хинолин-вал-асп-дифлуорофеноксиметилкетон, е широкоспектърен каспазен инхибитор с мощни антиапоптотични свойства. Q-VD-OPh предотвратява неонатален инсулт при плъх P7: роля за пола. Q-VD-OPh има анти-левкемични ефекти и може да взаимодейства с аналози на витамин D, за да увеличи HPK1 сигнализирането в AML клетки. Q-VD-OPh намалява индуцираната от травма апоптоза и подобрява възстановяването на функцията на задните крайници при плъхове след увреждане на гръбначния мозък |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk е клетъчно пропусклив, необратим инхибитор на каспаза-3. Каспаза-3 е цистеинил аспартат-специфична протеаза, която играе централна роля в апоптозата. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, известен също като Z-IETD-FMK, е мощен, клетъчно пропусклив, необратим инхибитор на каспаза-8 и гранзим B. Инхибиторът на каспаза-8 II контролира биологичната активност на каспаза-8. MDK4982 ефективно инхибира индуцираната от грипен вирус апоптоза в HeLa клетки. MDK4982 също така инхибира гранзим B. MDK4982 има CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK е клетъчно пропусклив, необратим пан-каспазен инхибитор. Z-VAD-FMK инхибира обработката на каспаза и индуцирането на апоптоза в туморни клетки in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Белнакасан | Belnacasan, известен също като VX-765, е предназначен да инхибира каспаза, която е ензим, който контролира генерирането на два цитокина, IL-1b и IL-18. Доказано е, че VX-765 инхибира острите гърчове в предклинични модели. В допълнение, VX-765 е показал активност в предклинични модели на хронична епилепсия. VX-765 е бил дозиран при над 100 пациенти във фаза I и фаза IIa клинични изпитвания, свързани с други заболявания, включително 28-дневно фаза IIa клинично изпитване при пациенти с псориазис. Той завърши фазата на лечение на фаза IIa клинично изпитване на VX-765, което включва приблизително 75 пациенти с резистентна на лечение епилепсия. Двойно-сляпото, рандомизирано, плацебо-контролирано клинично изпитване е предназначено да оцени безопасността, поносимостта и клиничната активност на VX-765. |
| CPD100610 | Маравирок | Маравирок е антивирусен, мощен, неконкурентен CKR-5 рецепторен антагонист, който инхибира свързването на HIV вирусния протеин на обвивката gp120. Маравирок инхибира MIP-1β-стимулираното свързване на γ-S-GTP към клетъчните мембрани на HEK-293, което показва неговата способност да инхибира зависимата от хемокин стимулация на GDP-GTP обмена в протеиновия комплекс CKR-5/G. Маравирок също инхибира последващото събитие на индуцирано от хемокин вътреклетъчно преразпределение на калций. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, известен също като TAK-242, е клетъчно пропусклив инхибитор на TLR4 сигнализиране, блокиращ LPS-индуцираното производство на NO, TNF-α, IL-6 и IL-1β в макрофаги с IC50 стойности от 1-11 nM. Resatorvid се свързва селективно с TLR4 и пречи на взаимодействията между TLR4 и неговите адапторни молекули. Resatorvid осигурява невропротекция при експериментално травматично мозъчно увреждане: значение при лечението на човешко мозъчно увреждане |
| CPD100608 | ASK1-инхибитор-10 | ASK1 инхибитор 10 е перорален бионаличен инхибитор на апоптоза сигнал-регулираща киназа 1 (ASK1). Той е селективен за ASK1 над ASK2, както и за MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Той инхибира индуцираното от стрептозотоцин повишаване на фосфорилирането на JNK и p38 в INS-1 панкреатичните β клетки по начин, зависим от концентрацията. |
| CPD100607 | K811 | K811 е ASK1-специфичен инхибитор, който удължава преживяемостта при миши модел на амиотрофична латерална склероза. K811 ефективно предотвратява клетъчната пролиферация в клетъчни линии с висока ASK1 експресия и в HER2-свръхекспресиращи GC клетки. Лечението с K811 намалява размера на ксенотрансплантираните тумори чрез понижаване на пролиферационните маркери. |
| CPD100606 | K812 | K812 е ASK1-специфичен инхибитор, за който е открито, че удължава преживяемостта при миши модел на амиотрофична латерална склероза. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A е мощен и селективен инхибитор на ASK1 (IC50 = 93 nM). Той блокира LPS-индуцираното ASK1 и p38 фосфорилиране в култивирани миши астроцити и потиска невровъзпалението в миши EAE модел. MSC 2032964A е орално бионаличен и прониква в мозъка. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, известен също като GS-4997, е перорален бионаличен инхибитор на киназа 1, регулираща сигнала на апоптозата (ASK1), с потенциални противовъзпалителни, антинеопластични и антифиброзни действия. GS-4997 е насочен и се свързва с каталитичния киназен домен на ASK1 по ATP-конкурентен начин, като по този начин предотвратява неговото фосфорилиране и активиране. GS-4997 предотвратява производството на възпалителни цитокини, регулира надолу експресията на гени, участващи във фиброзата, потиска прекомерната апоптоза и инхибира клетъчната пролиферация. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, известен също като H-PGDS инхибитор I, е инхибитор на простагландин D синтаза (хемопоетичен тип). MDK36122 няма кодово име и има CAS#1033836-12-2. Последните 5 цифри бяха използвани за име за лесна комуникация. MDK36122 селективно блокира HPGDS (IC50s = 0,7 и 32 nM съответно в ензимни и клетъчни анализи) с малка активност срещу свързаните човешки ензими L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 и 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, известен също като ORF-20485; RWJ-20485; е 5-липоксигеназен инхибитор потенциално за лечение на астма, остеоартрит (ОА). Тепоксалинът има in vivo инхибиторна активност срещу COX-1, COX-2 и 5-LOX при кучета при текущата одобрена препоръчителна доза. Тепоксалинът инхибира възпалението и микроваскуларната дисфункция, предизвикана от абдоминално облъчване при плъхове. Тепоксалин повишава активността на антиоксиданта, пиролидин дитиокарбамат, при отслабване на индуцирана от тумор некротизиращ фактор алфа апоптоза в WEHI 164 клетки. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, известен също като CP-66248, е инхибитор на COX/5-LOX и кандидат за цитокин-модулиращо противовъзпалително лекарство, което беше в процес на разработване от Pfizer като обещаващо потенциално лечение на ревматоиден артрит, но Pfizer спря разработката, след като одобрението за пускане на пазара беше отхвърлено от FDA през 1996 г. поради токсичност за черния дроб и бъбреците, която се приписва на метаболитите на лекарството с тиофенова част, които причиняват окислително увреждане. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 е нов, мощен и селективен нередокс 5-липоксигеназен инхибитор, ефективен при възпаление и болка. PF-4191834 проявява добра ефективност при ензимни и клетъчни анализи, както и при плъх модел на остро възпаление. Резултатите от ензимен анализ показват, че PF-4191834 е мощен 5-LOX инхибитор, с IC(50) = 229 +/- 20 nM. Освен това, той демонстрира приблизително 300-кратна селективност за 5-LOX спрямо 12-LOX и 15-LOX и не показва активност спрямо ензимите циклооксигеназа. В допълнение, PF-4191834 инхибира 5-LOX в човешки кръвни клетки, с IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, известен също като L 663536, е антагонист на левкотриен. Той може да извърши това чрез блокиране на 5-липоксигеназния активиращ протеин (FLAP), като по този начин инхибира 5-липоксигеназата (5-LOX) и може да помогне при лечението на атеросклероза. MK-886 инхибира активността на циклооксигеназа-1 и потиска агрегацията на тромбоцитите. MK-886 предизвиква промени в клетъчния цикъл и увеличава апоптозата след фотодинамична терапия с хиперицин. MK-886 усилва диференциацията и апоптозата, индуцирана от фактор на туморна некроза алфа. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 е мощен инхибитор на 5-LO реакцията както in vitro, така и в редица in vivo модели. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, известен още като LPD-977 и MLN-977, е мощен инхибитор на 5-липоксигеназа, който се намесва в производството на левкотриени и в момента се разработва за лечение на хронична астма. CMI-977 инхибира пътя на клетъчното възпаление на 5-липоксигеназата (5-LO), за да блокира генерирането на левкотриени, които играят ключова роля в отключването на бронхиална астма. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 е орално активен инхибитор на 5-липоксигеназа (5-LO). CJ-13610 инхибира биосинтезата на левкотриен B4 и регулира експресията на IL-6 mRNA в макрофагите. Той е ефикасен при предклинични модели на болка. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 е инхибитор на 5-LO активиращ протеин (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | ТТ15 е агонист на GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 е проникващ в ЦНС глюкагон-подобен пептид 1 рецептор (GLP-1R) положителен алостеричен модулатор (PAM) |
