CAT # | Име на продукта | Описание |
CPD9470 | Обетихолева киселина | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) е ново производно на холова киселина, което действа като мощен и селективен FXR агонист, проявяващ антихолеретична активност в in vivo модел на холестаза при плъх. Той инхибира възпалението и миграцията на васкуларните гладкомускулни клетки, както и насърчава диференциацията на адипоцитите и регулира функцията на мастните клетки in vivo. |
CPD100579 | фексарамин | Фексарамин е агонист на фарнезоидния X рецептор (FXR), който е активиран от жлъчна киселина ядрен рецептор, който контролира синтеза, конюгацията и транспорта на жлъчни киселини, както и липидния метаболизъм чрез действия в черния дроб и червата. Фексараминът има 100 пъти по-голям афинитет към FXR в сравнение с естествените съединения и описва геномните цели и мястото на свързване на FXR. Когато се прилага перорално на мишки, фексараминът предизвиква селективни действия чрез FXR рецептори в червата. |
CPD100577 | Литохолева киселина | Левалорфан, известен също като левалорфан тартат (USAN), е опиоиден модулатор от семейството на морфинан, използван като опиоиден аналгетик и опиоиден антагонист/антидот. Той действа като антагонист на μ-опиоидния рецептор (MOR) и като агонист на κ-опиоидния рецептор (KOR) и в резултат на това блокира ефектите на по-силни агенти с по-голяма присъща активност като морфин, като същевременно произвежда аналгезия . Като агонист на KOR, левалорфан може да предизвика тежки психични реакции при достатъчни дози, включително халюцинации, дисоциация и други психотомиметични ефекти, дисфория, тревожност, объркване, замаяност, дезориентация, дереализация, чувство на пиянство и странни, необичайни или смущаващи сънища . (Източник: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Турофексорат-изопропил | Турофексорат изопропил, известен също като WAY-362450 и XL335, е силно мощен, селективен и перорално активен агонист на фарнезоидния X рецептор (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), който отслабва чернодробното възпаление и фиброза в миши модел на неалкохолен стеатохепатит |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Тропифексор | Tropifexor е нов и силно мощен агонист на FXR с EC50 от 0,2 nM. |