FXR

CAT # Име на продукта Описание
CPD9470 Обетихолева киселина Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) е ново производно на холова киселина, което действа като мощен и селективен FXR агонист, проявяващ антихолеретична активност в in vivo модел на холестаза при плъх. Той инхибира възпалението и миграцията на васкуларните гладкомускулни клетки, както и насърчава диференциацията на адипоцитите и регулира функцията на мастните клетки in vivo.
CPD100579 фексарамин Фексарамин е агонист на фарнезоидния X рецептор (FXR), който е активиран от жлъчна киселина ядрен рецептор, който контролира синтеза, конюгацията и транспорта на жлъчни киселини, както и липидния метаболизъм чрез действия в черния дроб и червата. Фексараминът има 100 пъти по-голям афинитет към FXR в сравнение с естествените съединения и описва геномните цели и мястото на свързване на FXR. Когато се прилага перорално на мишки, фексараминът предизвиква селективни действия чрез FXR рецептори в червата.
CPD100577 Литохолева киселина Левалорфан, известен също като левалорфан тартат (USAN), е опиоиден модулатор от семейството на морфинан, използван като опиоиден аналгетик и опиоиден антагонист/антидот. Той действа като антагонист на μ-опиоидния рецептор (MOR) и като агонист на κ-опиоидния рецептор (KOR) и в резултат на това блокира ефектите на по-силни агенти с по-голяма присъща активност като морфин, като същевременно произвежда аналгезия . Като агонист на KOR, левалорфан може да предизвика тежки психични реакции при достатъчни дози, включително халюцинации, дисоциация и други психотомиметични ефекти, дисфория, тревожност, объркване, замаяност, дезориентация, дереализация, чувство на пиянство и странни, необичайни или смущаващи сънища . (Източник: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-изопропил Турофексорат изопропил, известен също като WAY-362450 и XL335, е силно мощен, селективен и перорално активен агонист на фарнезоидния X рецептор (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), който отслабва чернодробното възпаление и фиброза в миши модел на неалкохолен стеатохепатит
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Тропифексор Tropifexor е нов и силно мощен агонист на FXR с EC50 от 0,2 nM.

Свържете се с нас

Запитване

Последни новини

  • Топ 7 на тенденциите във фармацевтичните изследвания през 2018 г

    Топ 7 на тенденциите във фармацевтичните изследвания I...

    Подложени на непрекъснато нарастващ натиск да се конкурират в предизвикателна икономическа и технологична среда, фармацевтичните и биотехнологичните компании трябва непрекъснато да правят иновации в своите програми за научноизследователска и развойна дейност, за да останат напред...

  • ARS-1620: Обещаващ нов инхибитор за KRAS-мутантни ракови заболявания

    ARS-1620: Обещаващ нов инхибитор на K...

    Според проучване, публикувано в Cell, изследователите са разработили специфичен инхибитор за KRASG12C, наречен ARS-1602, който предизвиква регресия на тумора при мишки. „Това проучване предоставя in vivo доказателства, че мутантният KRAS може да бъде...

  • AstraZeneca получава регулаторен тласък за онкологичните лекарства

    AstraZeneca получава регулаторен тласък за...

    AstraZeneca получи двоен тласък за онкологичното си портфолио във вторник, след като американските и европейските регулатори приеха регулаторни документи за нейните лекарства, първата стъпка към получаване на одобрение за тези лекарства. ...

Онлайн чат WhatsApp!