CAT # | Име на продукта | Описание |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 е мощен и селективен инхибитор както на ацетил-СоА карбоксилазна изоформа ACC1, локализирана предимно в черния дроб и мастната тъкан, така и на изоформа ACC2, доминираща в скелетния и сърдечния мускул, с IC50 стойности съответно от 27 nM и 33 nM. ACC инхибиторите инхибират de novo липогенезата и повишават β-окислението на дълговерижни мастни киселини с потенциал за лечение на диабет тип 2, чернодробна стеатоза и рак. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 е - алостеричен инхибитор на ACC ензимите ACC1 и ACC2, който предотвратява димеризацията на ACC субединицата - за потискане на синтеза на мастни киселини in vitro и in vivo. Хронично лечение с ND-646 на ксенотрансплантант и генетично модифицирани миши модели на NSCLC инхибира растежа на тумора. Когато се прилага като самостоятелно средство или в комбинация със стандартното лекарство карбоплатин, ND-646 значително потиска растежа на белодробен тумор в Kras;Trp53-/- (известен също като KRAS p53) и Kras;Stk11-/- ( известен също като KRAS Lkb1) миши модели на NSCLC. ND-646 има повишена ефикасност, когато се комбинира с карбоплатин, често срещан компонент на химиотерапевтичните режими, използвани за лечение на човешки NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 е мощен инхибитор на ACC при бозайници и може да намали телесното тегло и да подобри инсулиновата чувствителност при опитни животни. Наскоро беше показано, че CP-640186 е мощен инхибитор на изоформи на ACCs на бозайници с IC50 стойности от около 55 nM. Понастоящем това е единственият докладван мощен инхибитор на ACC при бозайници. В клетъчни култури, както и в животински модели, CP-640186 може да намали нивата на малонил-CoA в тъканите, да инхибира биосинтезата на мастни киселини и да стимулира окисляването на мастни киселини. Най-важното е, че CP-640186 може да намали масата на телесните мазнини и телесното тегло и да подобри инсулиновата чувствителност, утвърждавайки ACCs като цели за лекарства против затлъстяване и диабет. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 е инхибитор на ацетил-СоА карбоксилаза (ACC); инхибира човешки ACC1 и ACC2 с IC50 стойности съответно от 2,1 и 6,1 nM. |