LDC000067

Химично име:

3-[[6-(2-Метоксифенил)-4-пиримидинил]амино]бензенметансулфонамид

Код SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Код на InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Ключ InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ключова дума:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Разтворимост: 

Съхранение: 

Описание:

LDC000067 е мощен и селективен CDK9 инхибитор. LDC000067 инхибира in vitro транскрипцията по ATP-конкурентен и дозозависим начин. Профилирането на генната експресия на клетки, третирани с LDC000067, демонстрира селективно намаляване на краткотрайните иРНК, включително важни регулатори на пролиферация и апоптоза. Анализът на синтеза на de novo РНК предполага широкообхватна положителна роля на CDK9. На молекулярно и клетъчно ниво LDC000067 възпроизвежда ефекти, характерни за инхибирането на CDK9, като засилено спиране на РНК полимераза II върху гени и, най-важното, индуциране на апоптоза в раковите клетки. LDC000067 инхибира P-TEFb-зависимата in vitro транскрипция. Индуцира апоптоза in vitro и in vivo в комбинация с BI 894999.

Цел: CDK9