GSK-461364

Химично име:

(R)-5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифлуорометил)фенил)етокси) тиофен-2-карбоксамид

Код SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

Код на InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Ключ InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Ключова дума:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци)

Описание:

Поло-подобните кинази (Plks) са серин/треонин кинази с ключова роля в клетъчния цикъл. GSK461364 е мощен, обратим инхибитор на Plk1 (Ki = 2,2 nM). Той е по-малко ефективен срещу Plk2 и Plk3 (Kis = 860 и 1000 nM, съответно) и най-малко 1000-кратно селективен за Plk1 в сравнение с панел от 48 други кинази. GSK461364 в зависимост от дозата спира клетъчния цикъл в различни пролифериращи ракови клетъчни линии и при по-високи дози задейства апоптоза. Изглежда, че е по-ефективен срещу p53-дефицитни тумори и е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера. GSK461364 е ефективен in vivo, като индуцира инхибиране на туморния растеж или забавяне на растежа в модели на ксенотрансплантация при мишки.

Цел: Plk1