AZD9496

Химично име:

(Е)-3-(3,5-дифлуоро-4-((1R,3R)-2-(2-флуоро-2-метилпропил)-3-метил-2,3,4,9-тетрахидро-1Н- пиридо[3,4-Ь]индол-1-ил)фенил)акрилова киселина

Код SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Код на InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Ключ InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ключова дума:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци)

Описание:

AZD 9496 е мощен и селективен понижаващ регулатор на естрогенния рецептор (SERD) с IC50 стойност от 0,138 nM за понижаване на естрогенния рецептор α (ERα). Той е селективен за ERα в сравнение с други ядрени хормонални рецептори със стойности на IC50 от 0,0008, 0,54, 9,2 и 30 μM съответно за ERα, прогестеронов рецептор (PR), глюкокортикоиден рецептор (GR) и андрогенен рецептор (AR). AZD 9496 намалява активността на ERα (IC50 = 0,282 nM), измерена чрез количествено определяне на PR активността надолу по веригата, и намалява пролиферацията на MCF-7 ракови клетки на гърдата (IC50 = 0,0398 nM). Той също така инхибира растежа на MCF-7 ксенографт при мишки по дозозависим начин. AZD 9496 е орално бионаличен и съставите, които го съдържат, се изследват в клинични изпитвания за лечение на ER позитивен рак на гърдата.

Цел: SERD