Освенертиниб мезилат

Химично име:

N-(2-((2-(диметиламино)етил)(метил)амино)-4-метокси-5-((4-(1-метил-1Н-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино )фенил)акриламид мезилат

Код SMILES:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

Код на InChi:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/ h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

Ключ InChi:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Ключова дума:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, Osimertinib Mesylate, 1421373-66-1

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци)

Описание:

Osimertinib, известен също като mereletinib и AZD-9291, е инхибитор на EGFR от трето поколение, показа обещаващ в предклиничните проучвания и дава надежда за пациенти с напреднал рак на белия дроб, които са станали резистентни към съществуващите инхибитори на EGFR. AZD9291 е силно активен в предклинични модели и се понася добре при животински модели. Той инхибира както активиращите, така и резистентните EGFR мутации, като същевременно щади нормалната форма на EGFR, която присъства в нормалните кожни и чревни клетки, като по този начин намалява страничните ефекти, срещани при наличните в момента лекарства. Osimertinib е одобрен на ноември 2015 г.

Цел: EGFR