| КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
| CPD100904 | Варуцыкліб | Воруцыкліб, таксама вядомы як P1446A-05, з'яўляецца інгібітарам пратэінкіназы, спецыфічным для цыклін-залежнай кіназы 4 (CDK4) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Інгібітар CDK4 P1446A-05 спецыяльна інгібіруе апасродкаваны CDK4 фазавы пераход G1-S, спыняючы клеткавы цыкл і інгібіруючы рост ракавых клетак. Серін/трэанінкіназа CDK4 знаходзіцца ў комплексе з цыклінамі G1 тыпу D і з'яўляецца першай кіназай, якая актывуецца пры мітагеннай стымуляцыі, вызваляючы клеткі са стадыі спакою ў стадыю цыклу росту G1/S; Было паказана, што комплексы CDK-цыклін фасфарылююць фактар транскрыпцыі рэтынабластомы (Rb) у раннім G1, выцясняючы гистондеацетилазу (HDAC) і блакуючы рэпрэсію транскрыпцыі. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Алвацыдыб - гэта сінтэтычнае злучэнне N-метилпиперидинилхлорфенилфлавона. Як інгібітар цыклін-залежнай кіназы, альвацыдыб індукуе прыпынак клеткавага цыклу, прадухіляючы фасфараляванне цыклін-залежных кіназ (CDK) і зніжаючы экспрэсію цыкліну D1 і D3, што прыводзіць да прыпынку клеткавага цыклу G1 і апоптозу. Гэта сродак таксама з'яўляецца канкурэнтным інгібітараў актыўнасці аденозинтрифосфата. Праверце наяўнасць актыўных клінічных выпрабаванняў або закрытых клінічных выпрабаванняў з выкарыстаннем гэтага сродкі. |
| CPD100906 | БС-181 | BS-181 з'яўляецца высокаселективным інгібітарам CDK для CDK7 з IC(50) 21 нмоль/л. Тэставанне іншых CDK, а таксама яшчэ 69 кіназ паказала, што BS-181 інгібіруе CDK2 толькі ў канцэнтрацыях ніжэй за 1 мікрамоль/л, прычым CDK2 інгібіруецца ў 35 разоў менш моцна (IC(50) 880 нмоль/л), чым CDK7. У клетках MCF-7 BS-181 інгібіраваў фасфараляванне субстратаў CDK7, спрыяў прыпынку клеткавага цыклу і апоптозу, каб інгібіраваць рост ракавых клеткавых ліній, і праявіў супрацьпухлінны эфект in vivo. |
| CPD100907 | Рывіцыкліб | Рывіцыкліб, таксама вядомы як P276-00, з'яўляецца інгібітарам флавона- і цыклін-залежнай кіназы (CDK) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. P276-00 выбарча звязваецца і інгібіруе Cdk4/цыклін D1, Cdk1/цыклін B і Cdk9/цыклін Т1, серын/трэанінкіназы, якія гуляюць ключавую ролю ў рэгуляцыі клеткавага цыклу і клеткавай праліферацыі. Інгібіраванне гэтых киназ прыводзіць да прыпынку клеткавага цыклу падчас пераходу G1/S, што прыводзіць да індукцыі апоптоза і інгібіравання праліферацыі опухолевых клетак. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 - высокаселективный інгібітар CDK9 (IC50 = 5 нМ). (MC180295 валодае шырокай супрацьракавай актыўнасцю in vitro і эфектыўны ў мадэлях рака in vivo. Акрамя таго, інгібіраванне CDK9 сенсібілізуе інгібітар імуннай кантрольнай кропкі α-PD-1 in vivo, што робіць яго выдатнай мішэнню для эпігенетычнай тэрапіі рака. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 - магутны і селектыўны інгібітар CDK9. LDC000067 інгібіраваў транскрыпцыю in vitro АТФ-канкурэнтным і дозозависимым спосабам. Прафіляванне экспрэсіі генаў у клетках, апрацаваных LDC000067, прадэманстравала селектыўнае скарачэнне кароткачасовых мРНК, уключаючы важныя рэгулятары праліферацыі і апоптозу. Аналіз сінтэзу РНК de novo сведчыць аб шырокай станоўчай ролі CDK9. На малекулярным і клеткавым узроўні LDC000067 прайграваў эфекты, характэрныя для інгібіравання CDK9, такія як узмоцненае прыпыненне РНК-палімеразы II на генах і, самае галоўнае, індукцыя апоптоза ў ракавых клетках. LDC000067 інгібіруе P-TEFb-залежную транскрыпцыю in vitro. Выклікае апоптоз in vitro і in vivo ў спалучэнні з BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітарам CDK8, актыўным у клетках AML з высокім узроўнем фасфаралявання серыну даменаў трансактивации STAT1 і STAT5. EL120-34A інгібіруе фасфараляванне STAT1 S727 і STAT5 S726 у ракавых клетках in vitro. Паслядоўна, рэгуляцыя STATs- і NUP98-HOXA9-залежнай транскрыпцыі назіралася як дамінантны механізм дзеяння in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 з'яўляецца магутным, селектыўным і аральна біядаступным інгібітарам CDK8 з CDK8 IC50 = 2,6 нМ; Прагноз ФК чалавека: Cl ~ 0,14 л/г/кг; t1/2 ~ 2,4 гадзіны; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 - перорально даступны інгібітар АТФ-канкурэнтных кіназ CDK2/CDK9 другога пакалення з патэнцыйнай супрацьпухліннай і хіміяпратэктарнай актыўнасцю. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 з'яўляецца кавалентным інгібітарам CDK12 і CDK13. Цыклін-залежныя кіназы 12 і 13 (CDK12 і CDK13) гуляюць важную ролю ў рэгуляцыі транскрыпцыі генаў. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, аналаг THZ1, з патэнцыялам лячэння трайнога адмоўнага рака малочнай залозы (TNBC), з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітарам CDK7, які пераадольвае нестабільнасць THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 нМ; TNBC клеткі = 10 нМ |
