| КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 - гэта сінтэтычны спецыфічны агоніст PPARδ, які праяўляе высокае сродства да PPARδ (Ki=1,1 нМ) з селектыўнасцю > 1000 разоў у параўнанні з PPARα і PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Элафібранор, таксама вядомы як GFT-505, з'яўляецца падвойным агоністом PPARα/δ. Элафібранорыс у цяперашні час вывучаецца для лячэння кардыяметабалічных захворванняў, уключаючы дыябет, рэзістэнтнасць да інсуліну, дысліпідэмію і неалкогольную тлушчавую хваробу печані (НАЖБП). |
| CPD100565 | Бавачыніна | Bavachinina - гэта новы прыродны агоніст пан-PPAR з пладоў традыцыйнай кітайскай сахароснижающей травы malaytea scurfpea. Ён дэманструе больш моцную актыўнасць з PPAR-γ, чым з PPAR-α і PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 мкмоль/л, 4,00 мкмоль/л і 8,07 мкмоль/л у клетках 293T адпаведна). |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, таксама вядомы як CI991, з'яўляецца магутным агоністом PPAR. Троглитазон з'яўляецца противодиабетическим і супрацьзапаленчым прэпаратам, які ўваходзіць у групу тиазолидиндионов. Яго прызначалі пацыентам з цукровым дыябетам 2 тыпу ў Японіі. Троглитазон, як і іншыя тиазолидиндионы (пиоглитазон і розиглитазон), дзейнічае шляхам актывацыі рэцэптараў, якія актывуюцца пролифераторами пероксисом (PPAR). Троглітазон з'яўляецца лігандам як для PPARα, так і - больш моцна - для PPARγ |
| CPD100563 | Глабрыдзін | Глабрыдзін, адно з актыўных фітахімічных рэчываў у экстракце саладкакораня, звязваецца і актывуе дамен звязвання ліганда PPARγ, а таксама рэцэптар поўнай даўжыні. Гэта таксама станоўчы модулятор рэцэптараў ГАМК, які спрыяе акісленню тоўстых кіслот і паляпшае навучанне і памяць. |
| CPD100561 | Псевдогинзенозид-F11 | Псевдогинзенозид F11, натуральны прадукт, знойдзены ў амерыканскім жэньшэні, але не ў азіяцкім жэньшэні, з'яўляецца новым частковым агоністом PPARγ. |
| CPD100560 | Безафібрат | Безафибрат з'яўляецца агоністом рэцэптара альфа, актываванага пролифератором пероксисом (PPARalpha), які валодае антилипидемическим дзеяннем. Безафібрат - гэта фібратны прэпарат, які выкарыстоўваецца для лячэння гіперліпідеміі. Безафібрат зніжае ўзровень трыгліцерыдаў, павышае ўзровень халестэрыну ліпапратэінаў высокай шчыльнасці і зніжае ўзровень агульнага халестэрыну і халестэрыну ліпопротеідов нізкай шчыльнасці. Ён звычайна прадаецца як Безалип |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, таксама вядомы як GW610742 і GW0742X, з'яўляецца агоністом PPARδ/β. GW0742 выклікае ранняе нейрональнае паспяванне коркавых постмітатычных нейронаў. GW0742 прадухіляе гіпертанію, запаленчы і акісляльны статус сасудаў і дысфункцыю эндатэлю пры атлусценні, выкліканым дыетай. GW0742 аказвае прамое ахоўнае ўздзеянне на гіпертрафію правых аддзелаў сэрца. GW0742 можа ўзмацняць метабалізм ліпідаў у сэрцы як in vivo, так і in vitro. |
| CPD100558 | Піяглітазон | Піяглітазона гідрахларыд - гэта злучэнне тиазолидиндиона, якое, як апісана, аказвае супрацьзапаленчы і антиартериосклеротический эфект. Прадэманстравана, што піяглітазон прадухіляе запаленне каранарных сасудаў і артэрыясклероз, выкліканае L-NAME, і душыць павелічэнне мРНК TNF-α, якое ўтвараецца пры пашкоджанні слізістай страўніка, выкліканым прыёмам аспірыну. Пиоглитазона гідрахларыд з'яўляецца актыватарам PPAR γ |
| CPD100557 | Розиглитазон | Росиглитазон - противодиабетический прэпарат класа тиазолидиндионов. Ён дзейнічае як сенсібілізатар інсуліну, звязваючыся з рэцэптарамі PPAR у тлушчавых клетках і робячы клеткі больш успрымальнымі да інсуліну. Росиглитазон з'яўляецца членам класа прэпаратаў тиазолидиндиона. Тиазолидиндионы дзейнічаюць як сенсібілізатары інсуліну. Яны зніжаюць канцэнтрацыю глюкозы, тоўстых кіслот і інсуліну ў крыві. Яны дзейнічаюць шляхам звязвання з рэцэптарамі, якія актывуюцца праліфератарам пероксисом (PPAR). PPAR - гэта фактары транскрыпцыі, якія знаходзяцца ў ядры і актывуюцца такімі лігандамі, як тиазолидиндионы. Тиазолидиндионы пранікаюць у клетку, звязваюцца з ядзернымі рэцэптарамі і змяняюць экспрэсію генаў. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 - селектыўны антаганіст PPARδ. GSK0660 дыферэнцыяльна рэгуляваў 273 стэнаграмы ў клетках, апрацаваных TNFα, у параўнанні з толькі TNFα. Аналіз шляху выявіў узбагачэнне перадачы сігналаў рэцэптараў цітокіны. У прыватнасці, GSK0660 блакуе індукаванае TNFα павышэнне рэгуляцыі CCL8, хемокіна, які ўдзельнічае ў вярбоўцы лейкацытаў. GSK0660 блакуе ўплыў TNFα на экспрэсію цітокінаў, якія ўдзельнічаюць у вярбоўцы лейкацытаў, у тым ліку CCL8, CCL17 і CXCL10, і, такім чынам, ён можа блакаваць індукаваны TNFα лейкастаз сятчаткі. |
| CPD100555 | Араксін-А | Араксін А, актыўны кампанент, вылучаны з расліны Oroxylum indicum (L.) Kurz, актывуе PPARγ і інгібіруе α-глюкозидазу, аказваючы антыаксідантную актыўнасць. |
| CPD100546 | АЗ-6102 | AZ6102 з'яўляецца магутным інгібітарам TNKS1/2, які валодае 100-кратнай селектыўнасцю ў дачыненні да іншых ферментаў сямейства PARP і паказвае інгібіраванне шляху Wnt на 5 нМ у клетках DLD-1. AZ6102 можа быць добра сфармуляваны ў клінічна значымым растворы для ўнутрывеннага ўвядзення ў дозе 20 мг/мл, прадэманстраваў добрую фармакокінетіку ў даклінічных відах і дэманструе нізкі адток Caco2, каб пазбегнуць магчымых механізмаў рэзістэнтнасці пухлін. Кананічны шлях Wnt гуляе важную ролю ў эмбрыянальным развіцці, гамеастазе дарослай тканіны і раку. Мутацыі зародкавай лініі некалькіх кампанентаў шляху Wnt, такіх як Axin, APC і ?-catenin, могуць прывесці да анкагенезу. Вядома, што інгібіраванне каталітычнага дамена полі(АДФ-рыбоза) палімеразы (PARP) танкіраз (TNKS1 і TNKS2) інгібіруе шлях Wnt праз павышаную стабілізацыю Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, таксама вядомы як MK-0767 і MK-767, з'яўляецца агоністом PPAR, патэнцыйна прыдатным для лячэння дыябету 2 тыпу і дысліпідэміі. Пры ўвядзенні ob/ob мышам KRP-297 (ад 0,3 да 10 мг/кг) зніжаў узровень глюкозы і інсуліну ў плазме і паляпшаў стымуляванае інсулінам паглынанне 2DG камбаловидной цягліцай у залежнасці ад дозы. Лячэнне KRP-297 карысна для прадухілення развіцця дыябетычных сіндромаў у дадатак да паляпшэння парушанага транспарту глюкозы ў шкілетных цягліцах. |
| CPD100543 | Іналітазон | Іналітазон, таксама вядомы як эфатутазон, CS-7017 і RS5444, з'яўляецца перорально біодоступным інгібітарам PAPR-гама з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Инолитазон звязваецца з гама-рэцэптарам, актываваным праліферацыі пероксисом (PPAR-гама), і актывуе яго, што можа прывесці да індукцыі дыферэнцыявання і апоптоза опухолевых клетак, а таксама да зніжэння праліферацыі опухолевых клетак. PPAR-gamma - гэта рэцэптар ядзернага гармона і фактар транскрыпцыі, які актывуецца лігандам, які кантралюе экспрэсію генаў, якія ўдзельнічаюць у такіх клеткавых працэсах, як дыферэнцыяцыя, апоптоз, кантроль клеткавага цыклу, канцэрагенез і запаленне. Праверце наяўнасць актыўных клінічных выпрабаванняў або закрытых клінічных выпрабаванняў з выкарыстаннем гэтага сродкі. (Тэзаўрус NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 з'яўляецца антаганістам PPAR α (IC50 = 0,24 мкМ). GW6471 павышае аффинность звязвання лиганд-звязвае дамена PPAR α з вавёркамі-репрессорами SMRT і NCoR. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Ланіфібранор, таксама вядомы як IVA-337, з'яўляецца агоністом рэцэптараў, якія актывуюцца праліфератарам пероксисом (PPAR). |
