| КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
| CPD100616 | Эмрыкасан | Emricasan, таксама вядомы як IDN 6556 і PF 03491390, з'яўляецца першым у сваім класе інгібітарам каспазы ў клінічных выпрабаваннях для лячэння захворванняў печані. Emricasan (IDN-6556) памяншае пашкоджанне печані і фіброз у мышынай мадэлі неалкагольнага стеатогепатита. IDN6556 спрыяе прыжыўленню маргінальнай масы астраўка ў мадэлі аўтатрансплантацыі свінога астраўка. Пероральны IDN-6556 можа зніжаць актыўнасць амінатрансферазы ў пацыентаў з хранічным гепатытам С. Перорально ўведзены PF-03491390 захоўваецца ў печані на працягу працяглых перыядаў з нізкім сістэмным уздзеяннем, аказваючы гепатапратэктарны эфект супраць альфа-fas-індукаванага пашкоджання печані ў мышынай мадэлі . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, таксама вядомы як хіналін-вал-асп-дыфторфенаксіметылкетон, з'яўляецца інгібітарам каспазы шырокага спектру дзеяння з магутнымі антыапоптатычнымі ўласцівасцямі. Q-VD-OPh прадухіляе неанатальны інсульт у пацукоў P7: роля полу. Q-VD-OPh валодае супрацьлейкознымі эфектамі і можа ўзаемадзейнічаць з аналагамі вітаміна D для ўзмацнення сігналізацыі HPK1 у клетках AML. Q-VD-OPh зніжае апоптоз, выкліканы траўмай, і паляпшае аднаўленне функцыі задніх канечнасцяў у пацукоў пасля траўмы спіннога мозгу |
| CPD100614 | З-ДЭВД-ФМК | Z-DEVD-fmk - гэта пранікальны для клетак незваротны інгібітар каспазы-3. Каспаза-3 - гэта цистеинил-аспартат-спецыфічная пратэаза, якая гуляе цэнтральную ролю ў апоптозе. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, таксама вядомы як Z-IETD-FMK, з'яўляецца магутным, пранікальным для клетак, незваротным інгібітарам каспазы-8 і гранзіма B. Інгібітар каспазы-8 II кантралюе біялагічную актыўнасць каспазы-8. MDK4982 эфектыўна інгібіруе індукаваны вірусам грыпу апоптоз ў клетках HeLa. MDK4982 таксама інгібіруе гранзім B. MDK4982 мае CAS № 210344-98-2. |
| CPD100612 | З-ВАД-ФМК | Z-VAD-FMK - гэта пранікальны для клетак незваротны інгібітар пан-каспазы. Z-VAD-FMK інгібіруе працэсінг каспазы і індукцыю апоптоза ў опухолевых клетках in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ). |
| CPD100611 | Белнакасан | Belnacasan, таксама вядомы як VX-765, прызначаны для інгібіравання каспазы, якая з'яўляецца ферментам, які кантралюе выпрацоўку двух цітокінаў, IL-1b і IL-18. У даклінічных мадэлях было паказана, што VX-765 інгібіруе вострыя курчы. Акрамя таго, VX-765 паказаў актыўнасць на даклінічных мадэлях хранічнай эпілепсіі. VX-765 дазавалі больш чым 100 пацыентам падчас клінічных выпрабаванняў фазы I і фазы IIa, звязаных з іншымі захворваннямі, уключаючы 28-дзённае клінічнае даследаванне фазы IIa ў пацыентаў з псарыязам. Ён завяршыў этап лячэння фазы IIa клінічнага выпрабавання VX-765, у якім прынялі ўдзел каля 75 пацыентаў з устойлівай да лячэння эпілепсіяй. Падвойнае сляпое, рандомізірованное, плацебо-кантраляванае клінічнае даследаванне было распрацавана для ацэнкі бяспекі, пераноснасці і клінічнай актыўнасці VX-765. |
| CPD100610 | Маравірок | Маравірок - гэта супрацьвірусны, магутны, неканкурэнтны антаганіст рэцэптара CKR-5, які інгібіруе звязванне бялку абалонкі віруса ВІЧ gp120. Маравірок інгібіруе MIP-1β-стымуляванае звязванне γ-S-GTP з клеткавымі мембранамі HEK-293, што паказвае на яго здольнасць інгібіраваць хемокинзависимую стымуляцыю абмену GDP-GTP у бялковым комплексе CKR-5/G. Маравирок таксама інгібіруе наступнае падзея ўнутрыклеткавага пераразмеркавання кальцыя, выкліканага хемокинами. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, таксама вядомы як TAK-242, з'яўляецца пранікальным для клетак інгібітарам перадачы сігналаў TLR4, які блакуе індуцыраваную LPS выпрацоўку NO, TNF-α, IL-6 і IL-1β у макрафагах са значэннямі IC50 1-11 нМ. Resatorvid выбарча звязваецца з TLR4 і перашкаджае ўзаемадзеянню паміж TLR4 і яго адаптарнымі малекуламі. Resatorvid забяспечвае нейропротекцию пры эксперыментальнай чэрапна-мазгавой траўме: значэнне ў лячэнні чэрапна-мазгавой траўмы чалавека |
| CPD100608 | ASK1-інгібітар-10 | Інгібітар ASK1 10 - гэта перорально біодаступны інгібітар кіназы 1, якая рэгулюе сігнал апоптозу (ASK1). Ён выбарчы для ASK1 над ASK2, а таксама MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ і B-RAF. Ён інгібіруе выкліканае стрэптазатацынам павышэнне фасфаралявання JNK і р38 у β-клетках падстраўнікавай залозы INS-1 у залежнасці ад канцэнтрацыі. |
| CPD100607 | К811 | K811 - гэта спецыфічны інгібітар ASK1, які падаўжае выжывальнасць у мышынай мадэлі бакавога аміятрафічнага склерозу. K811 эфектыўна прадухіляе праліферацыі клетак у клеткавых лініях з высокай экспрэсіяй ASK1 і ў клетках GC з гиперэкспрессией HER2. Лячэнне K811 памяншае памеры пухлін ксенотрансплантата шляхам паніжэння рэгуляцыі маркераў праліферацыі. |
| CPD100606 | К812 | K812 - гэта спецыфічны інгібітар ASK1, які, як было выяўлена, падаўжае выжывальнасць у мышынай мадэлі бакавога аміятрафічнага склерозу. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітарам ASK1 (IC50 = 93 нМ). Ён блакуе выкліканае LPS фасфараляванне ASK1 і p38 у культывуемых мышыных астрацытах і душыць нейровоспаление ў мышынай мадэлі EAE. MSC 2032964A з'яўляецца біядаступным пры прыёме ўнутр і пранікае ў мозг. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Селансертыб, таксама вядомы як GS-4997, з'яўляецца перорально біодаступным інгібітарам кіназы 1, якая рэгулюе сігнал апоптозу (ASK1), з патэнцыйнай супрацьзапаленчай, проціпухліннай і антыфібрознай актыўнасцю. GS-4997 нацэльваецца і звязваецца з даменам каталітычнай кіназы ASK1 канкуруючым з АТФ спосабам, тым самым прадухіляючы яго фасфараляванне і актывацыю. GS-4997 прадухіляе выпрацоўку запаленчых цітокіны, зніжае экспрэсію генаў, якія ўдзельнічаюць у фіброзе, душыць празмерны апоптоз і інгібіруе клеткавую праліферацыі. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, таксама вядомы як інгібітар H-PGDS I, з'яўляецца інгібітарам сінтазы простагландыну D (крывятворнага тыпу). MDK36122 не мае кодавай назвы і мае CAS № 1033836-12-2. Апошнія 5 лічбаў выкарыстоўваліся для імя для зручнасці зносін. MDK36122 селектыўна блакуе HPGDS (IC50s = 0,7 і 32 нМ у ферментных і клеткавых аналізах адпаведна) з невялікай актыўнасцю супраць роднасных чалавечых ферментаў L-PGDS, mPGES, ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, таксама вядомы як ORF-20485; RWJ-20485; з'яўляецца інгібітарам 5-ліпаксігеназы, патэнцыйна прыдатным для лячэння астмы, астэаартрыту (ОА). Тэпаксалін in vivo інгібіруе ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX у сабак пры цяперашняй зацверджанай рэкамендаванай дазоўцы. Тэпаксалін інгібіруе запаленне і мікрасасудзістую дысфункцыю, выкліканыя апраменьваннем жывата ў пацукоў. Тепоксалин ўзмацняе актыўнасць антыаксіданта, дитиокарбамата пирролидина, пры аслабленні апоптоза, выкліканага фактарам некрозу пухліны альфа, у клетках WEHI 164. |
| CPD100601 | Тэнідап | Тэнідап, таксама вядомы як CP-66248, з'яўляецца інгібітарам ЦОГ/5-LOX і кандыдатам у супрацьзапаленчыя прэпараты, якія мадулююць цітокіны, які Pfizer распрацоўваў у якасці перспектыўнага патэнцыяльнага лячэння рэўматоіднага артрыту, але Pfizer спыніў распрацоўку пасля таго, як было адхілена дазвол на маркетынг FDA ў 1996 годзе з-за таксічнасці печані і нырак, якая была прыпісаная метабалітам прэпарата з тиофеновый фрагмент, які выклікаў акісляльнае пашкоджанне. |
| CPD100600 | ПФ-4191834 | PF-4191834 - гэта новы, магутны і селектыўны неакісляльна-аднаўленчы інгібітар 5-ліпаксігеназы, эфектыўны пры запаленні і болі. PF-4191834 дэманструе добрую эфектыўнасць у ферментных і клеткавых аналізах, а таксама ў пацучынай мадэлі вострага запалення. Вынікі ферментнага аналізу паказваюць, што PF-4191834 з'яўляецца магутным інгібітарам 5-LOX з IC(50) = 229 +/- 20 нМ. Акрамя таго, ён прадэманстраваў прыкладна 300-кратную селектыўнасць для 5-LOX у параўнанні з 12-LOX і 15-LOX і не выяўляе актыўнасці ў адносінах да ферментаў циклооксигеназы. Акрамя таго, PF-4191834 інгібіруе 5-LOX у клетках крыві чалавека з IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, таксама вядомы як L 663536, з'яўляецца антаганістам лейкатрыену. Ён можа выконваць гэта, блакуючы бялок, які актывуе 5-ліпаксігеназу (FLAP), такім чынам інгібіруючы 5-ліпаксігеназу (5-LOX), і можа дапамагчы ў лячэнні атэрасклерозу. MK-886 інгібіруе актыўнасць циклооксигеназы-1 і душыць агрэгацыі трамбацытаў. MK-886 выклікае змены ў клеткавым цыкле і павялічвае апоптоз пасля фотадынамічнай тэрапіі гиперицином. MK-886 ўзмацняе дыферэнцыяцыю і апоптоз, выкліканыя фактарам некрозу пухліны альфа. |
| CPD100598 | Л-691816 | L 691816 з'яўляецца магутным інгібітарам рэакцыі 5-LO як in vitro, так і ў шэрагу мадэляў in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, таксама вядомы як LPD-977 і MLN-977, з'яўляецца магутным інгібітарам 5-ліпаксігеназы, які ўмешваецца ў выпрацоўку лейкатрыенаў і ў цяперашні час распрацоўваецца для лячэння хранічнай астмы. CMI-977 інгібіруе шлях клеткавага запалення 5-ліпаксігеназы (5-LO), каб блакаваць выпрацоўку лейкатрыенаў, якія гуляюць ключавую ролю ў запуску бранхіяльнай астмы. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 - перорально актыўны інгібітар 5-ліпаксігеназы (5-LO). CJ-13610 інгібіруе біясінтэз лейкотриена B4 і рэгулюе экспрэсію мРНК IL-6 у макрофагов. Ён эфектыўны ў даклінічных мадэлях болю. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 з'яўляецца інгібітарам 5-LO актывуючага бялку (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | ТТ15 з'яўляецца агоністом GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 з'яўляецца станоўчым аластэрычным мадулятарам (PAM) рэцэптара глюкагонападобнага пептыда 1 (GLP-1R), які пранікае ў ЦНС. |
