КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
CPD100573 | ПФ-05175157 | PF-05175157 з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітарам ізаформы ацэтыл-КоА-карбаксілазы ACC1, размешчанай у асноўным у печані і тлушчавай тканіны, і ізаформы ACC2, якая дамінуе ў шкілетнай і сардэчнай цягліцах, са значэннямі IC50 27 нМ і 33 нМ адпаведна. Інгібітары АКК інгібіруюць ліпагенез de novo і павялічваюць β-акісленне длинноцепочечных тоўстых кіслот з патэнцыялам для лячэння дыябету 2 тыпу, стэатоз печані і рака. |
CPD100572 | НД-646 | ND-646 - алластэрычны інгібітар ферментаў ACC1 і ACC2, які прадухіляе дымерызацыю субадзінак ACC, каб падаўляць сінтэз тоўстых кіслот in vitro і in vivo. Хранічнае лячэнне ND-646 ксенатрансплантатам і генна-інжынернымі мышынымі мадэлямі НМРЛ інгібіравала рост пухліны. Пры ўвядзенні ў якасці асобнага агента або ў камбінацыі са стандартным прэпаратам карбаплацінам ND-646 прыкметна душыў рост пухліны лёгкіх у Kras;Trp53-/- (таксама вядомай як KRAS p53) і Kras;Stk11-/- ( таксама вядомы як KRAS Lkb1) мышыныя мадэлі НМРЛ. ND-646 меў павышаную эфектыўнасць у спалучэнні з карбаплацінам, агульным кампанентам хіміятэрапеўтычных схем, якія выкарыстоўваюцца для лячэння НМРЛ чалавека. |
CPD100571 | КП-640186 | CP-640186 з'яўляецца магутным інгібітарам ACC млекакормячых і можа паменшыць масу цела і палепшыць адчувальнасць да інсуліну ў паддоследных жывёл. Нядаўна было паказана, што CP-640186 з'яўляецца магутным інгібітарам ізаформ ACC млекакормячых са значэннямі IC50 каля 55 нМ. У цяперашні час гэта адзіны магутны інгібітар АСС млекакормячых. У клеткавых культурах, а таксама на мадэлях на жывёл CP-640186 можа зніжаць узровень маланіл-КоА ў тканінах, інгібіраваць біясінтэз тоўстых кіслот і стымуляваць акісленне тоўстых кіслот. Самае галоўнае, што CP-640186 можа паменшыць тлушчавую масу і масу цела, а таксама палепшыць адчувальнасць да інсуліну, пацвярджаючы АСС як мішэні для лекаў супраць атлусцення і дыябету. |
CPD1592 | НД-630 | ND-630 - інгібітар ацэтыл-КоА-карбаксілазы (АКЦ); інгібіруе ACC1 і ACC2 чалавека са значэннямі IC50 2,1 і 6,1 нМ адпаведна. |