КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
CPD100464 | Эрдафіцініб | Эрдафіцініб, таксама вядомы як JNJ-42756493, з'яўляецца магутным і селектыўным перорально біодоступным інгібітарам рэцэптара фактару росту фібрабластаў (FGFR) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Пры пероральном увядзенні JNJ-42756493 звязваецца з FGFR і інгібіруе яго, што можа прывесці да інгібіравання звязаных з FGFR шляхоў перадачы сігналу і, такім чынам, да інгібіравання праліферацыі опухолевых клетак і гібелі опухолевых клетак у опухолевых клетках, якія падвышана экспрэсуюць FGFR. FGFR, павышаная рэгуляцыя ў многіх тыпах опухолевых клетак, з'яўляецца рэцэптарнай тыразінкіназай, неабходнай для праліферацыі, дыферэнцыявання і выжывання опухолевых клетак. |
CPD3618 | ТАС-120 | TAS-120 з'яўляецца перорально біодоступным інгібітарам рэцэптара фактару росту фібрабластаў (FGFR) з патэнцыяльнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Інгібітар FGFR TAS-120 селектыўна і незваротна звязваецца з FGFR і інгібіруе яго, што можа прывесці да інгібіравання як FGFR-апасродкаванага шляху перадачы сігналу, так і праліферацыі опухолевых клетак, а таксама да павелічэння гібелі опухолевых клетак з FGFR-звышэкспрэсіяй. FGFR з'яўляецца рэцэптарнай тыразінкіназай, неабходнай для праліферацыі, дыферэнцыявання і выжывання опухолевых клетак, і яе экспрэсія павышаецца ў многіх тыпах опухолевых клетак. |
CPDB1093 | дэразантыніб; ARQ-087 | Дэразантыніб, таксама вядомы як ARQ-087, з'яўляецца перорально біодоступным інгібітарам рэцэптара фактару росту фібрабластаў (FGFR) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. |
CPDB0942 | БЛУ-554 | BLU-554 з'яўляецца інгібітарам рэцэптара фактару росту фібрабластаў 4 (FGFR4), патэнцыйна прыдатным для лячэння гепатацэлюлярнай карцыномы і халангіякарцыномы. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) з'яўляецца высокаселективным інгібітарам FGFR4 з магутнай супрацьпухліннай актыўнасцю ў FGF19 клеткавых лініях і мышах. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 з'яўляецца інгібітарам FGFR4, вылучаным з патэнта WO2015059668A1, прыклад злучэння 83; мае IC50 1,9 нМ. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 з'яўляецца селектыўным інгібітарам тыразінкіназы рэцэптара фактару росту фібрабластаў (FGFR) са значэннямі IC50 0,2, 2,5 і 1,8 нМ для FGFR1, 2 і 3 адпаведна. |
CPD3610 | БЛУ-9931 | BLU9931 з'яўляецца магутным, селектыўным і незваротным інгібітарам FGFR4 з IC50 3 нМ, прыкладна 297-, 184- і 50-кратнай селектыўнасцю ў параўнанні з FGFR1/2/3 адпаведна. |