CPDB0099 | квізартыніб; АЦ-010220; АС-220 | Квізарцініб з'яўляецца інгібітарам звязанай з FMS тыразінкіназы 3 (FLT3; Kd = 1,6 нМ) і дэманструе высокую селектыўнасць у дачыненні да FLT3 пры тэставанні на панэлі з 227 дадатковых кіназ. Ён інгібіруе праліферацыю клетачнай лініі лейкеміі чалавека MV4-11, якая ўтрымлівае гомазіготную мутацыю FLT3-ITD, са значэннем IC50 0,56 нМ. Было паказана, што ў дозе 1 мг/кг/суткі квізарцініб павялічвае выжывальнасць мышэй. мадэлі вострага миелоидного лейкозу FLT3-ITD і для ліквідацыі пухлін у FLT3-залежнай мадэлі ксенотрансплантата мышы ў дозе 10 мг/кг. |