CPDB0157 | БІ-847325 | BI-847325 з'яўляецца селектыўным падвойным інгібітарам кіназы MEK/Aurora са значэннямі IC50 3, 25, 15, 25 і 4 нМ для X. laevis Aurora B, Aurora A і Aurora C чалавека і MEK1 і MEK2 чалавека адпаведна. Ён можа інгібіраваць рост і выжыванне як наіўных, так і лекава-ўстойлівых клеткавых ліній меланомы, зніжаючы экспрэсію MEK і Mcl-1, адначасова павялічваючы экспрэсію праапоптозного бялку Bim. У дозе 70 мг/кг BI-847325 індукуе апоптоз у наіўнай і ўстойлівай да лекаў ксенатрансплантаванай меланомы in vivo. |