FXR

КАТ № Назва прадукту Апісанне
CPD9470 Обетихолевая кіслата Абетыхалевая кіслата (INT747; 6-ECDCA) - гэта новая вытворная холевай кіслаты, якая дзейнічае як магутны і селектыўны агоніст FXR, праяўляючы антыхалератычную актыўнасць у мадэлі халестазу ў пацукоў in vivo. Ён інгібіруе запаленне і міграцыю гладкомышечных клетак сасудаў, а таксама спрыяе дыферэнцыяцыі адыпацытаў і рэгулюе функцыю тлушчавых клетак in vivo.
CPD100579 фексарамін Фексарамін з'яўляецца агоністом рэцэптара фарнезоіда X (FXR), які з'яўляецца актываваным жоўцевай кіслатой ядзерным рэцэптарам, які кантралюе сінтэз, кан'югацыю і транспарт жоўцевых кіслот, а таксама метабалізм ліпідаў праз дзеянне ў печані і кішачніку. Фексарамін мае ў 100 разоў большае сродство да FXR, чым натуральныя злучэнні, і апісаў геномныя мішэні і сайт звязвання на FXR. Пры пероральном увядзенні мышам фексарамін аказваў выбарчае дзеянне праз рэцэптары FXR у кішачніку.
CPD100577 Литохолевая кіслата Леваларфан, таксама вядомы як леваларфан тартат (USAN), з'яўляецца опіоідным мадулятарам сямейства марфінанаў, які выкарыстоўваецца ў якасці апіоіднага анальгетыка і апіоіднага антаганіста/проціяддзя. Ён дзейнічае як антаганіст μ-апіёідных рэцэптараў (MOR) і як агоніст κ-апіоідных рэцэптараў (KOR), і, як следства, блакуе дзеянне больш моцных агентаў з большай унутранай актыўнасцю, такіх як марфін, адначасова ствараючы анальгезію . З'яўляючыся агоністом KOR, леваларфан можа выклікаць цяжкія псіхічныя рэакцыі ў дастатковых дозах, уключаючы галюцынацыі, дысацыяцыю і іншыя псіхатаміметычныя эфекты, дысфарыю, трывогу, спутанность свядомасці, галавакружэнне, дэзарыентацыю, дэрэалізацыю, пачуццё п'янства і дзіўныя, незвычайныя або трывожныя сны. . (Крыніца: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-Ізапрапіл Турофексорат ізапрапіл, таксама вядомы як WAY-362450 і XL335, з'яўляецца вельмі магутным, селектыўным і перорально актыўным агоністам рэцэптара фарнезоіда X (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Eff = 149%), які аслабляе запаленне печані. і фіброз у мышынай мадэлі неалкагольнага стеатогепатита
CPD100574 GW4064 GW4064是一种фарнезоідны X-рэцэптар (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 нМ。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Тропифексор Tropifexor - гэта новы і вельмі магутны агоністом FXR з EC50 0,2 нМ.

Звяжыцеся з намі

Запыт

Апошнія навіны

  • 7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях у 2018 годзе

    7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях I...

    Знаходзячыся пад пастаянна ўзрастаючым ціскам канкурыраваць у складаных эканамічных і тэхналагічных умовах, фармацэўтычныя і біятэхналагічныя кампаніі павінны пастаянна ўводзіць інавацыі ў свае праграмы даследаванняў і распрацовак, каб заставацца наперадзе ...

  • ARS-1620: перспектыўны новы інгібітар KRAS-мутантных ракаў

    ARS-1620: новы перспектыўны інгібітар K...

    Згодна з даследаваннем, апублікаваным у Cell, даследчыкі распрацавалі спецыфічны інгібітар для KRASG12C пад назвай ARS-1602, які выклікаў рэгрэсію пухліны ў мышэй. «Гэта даследаванне дае in vivo доказы таго, што мутант KRAS можа быць...

  • AstraZeneca атрымлівае нарматыўны імпульс для анкалагічных прэпаратаў

    AstraZeneca атрымлівае рэгулятарны стымул для...

    У аўторак AstraZeneca атрымала двайны штуршок для свайго анкалагічнага партфеля пасля таго, як амерыканскія і еўрапейскія рэгулятары прынялі заяўкі на яе лекі, што стала першым крокам да атрымання адабрэння гэтых лекаў. ...

Інтэрнэт-чат WhatsApp!