КАТ № | Назва прадукту | Апісанне |
CPD9470 | Обетихолевая кіслата | Абетыхалевая кіслата (INT747; 6-ECDCA) - гэта новая вытворная холевай кіслаты, якая дзейнічае як магутны і селектыўны агоніст FXR, праяўляючы антыхалератычную актыўнасць у мадэлі халестазу ў пацукоў in vivo. Ён інгібіруе запаленне і міграцыю гладкомышечных клетак сасудаў, а таксама спрыяе дыферэнцыяцыі адыпацытаў і рэгулюе функцыю тлушчавых клетак in vivo. |
CPD100579 | фексарамін | Фексарамін з'яўляецца агоністом рэцэптара фарнезоіда X (FXR), які з'яўляецца актываваным жоўцевай кіслатой ядзерным рэцэптарам, які кантралюе сінтэз, кан'югацыю і транспарт жоўцевых кіслот, а таксама метабалізм ліпідаў праз дзеянне ў печані і кішачніку. Фексарамін мае ў 100 разоў большае сродство да FXR, чым натуральныя злучэнні, і апісаў геномныя мішэні і сайт звязвання на FXR. Пры пероральном увядзенні мышам фексарамін аказваў выбарчае дзеянне праз рэцэптары FXR у кішачніку. |
CPD100577 | Литохолевая кіслата | Леваларфан, таксама вядомы як леваларфан тартат (USAN), з'яўляецца опіоідным мадулятарам сямейства марфінанаў, які выкарыстоўваецца ў якасці апіоіднага анальгетыка і апіоіднага антаганіста/проціяддзя. Ён дзейнічае як антаганіст μ-апіёідных рэцэптараў (MOR) і як агоніст κ-апіоідных рэцэптараў (KOR), і, як следства, блакуе дзеянне больш моцных агентаў з большай унутранай актыўнасцю, такіх як марфін, адначасова ствараючы анальгезію . З'яўляючыся агоністом KOR, леваларфан можа выклікаць цяжкія псіхічныя рэакцыі ў дастатковых дозах, уключаючы галюцынацыі, дысацыяцыю і іншыя псіхатаміметычныя эфекты, дысфарыю, трывогу, спутанность свядомасці, галавакружэнне, дэзарыентацыю, дэрэалізацыю, пачуццё п'янства і дзіўныя, незвычайныя або трывожныя сны. . (Крыніца: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Турофексорат-Ізапрапіл | Турофексорат ізапрапіл, таксама вядомы як WAY-362450 і XL335, з'яўляецца вельмі магутным, селектыўным і перорально актыўным агоністам рэцэптара фарнезоіда X (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Eff = 149%), які аслабляе запаленне печані. і фіброз у мышынай мадэлі неалкагольнага стеатогепатита |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种фарнезоідны X-рэцэптар (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 нМ。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Тропифексор | Tropifexor - гэта новы і вельмі магутны агоністом FXR з EC50 0,2 нМ. |