LDC000067

Хімічная назва:

3-[[6-(2-метоксифенил)-4-пиримидинил]аміна]бензолметансульфонамид

Код SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Код InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Ключ InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ключавое слова:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Растваральнасць: 

захоўванне: 

Апісанне:

LDC000067 - магутны і селектыўны інгібітар CDK9. LDC000067 інгібіраваў транскрыпцыю in vitro АТФ-канкурэнтным і дозозависимым спосабам. Прафіляванне экспрэсіі генаў у клетках, апрацаваных LDC000067, прадэманстравала селектыўнае скарачэнне кароткачасовых мРНК, уключаючы важныя рэгулятары праліферацыі і апоптозу. Аналіз сінтэзу РНК de novo сведчыць аб шырокай станоўчай ролі CDK9. На малекулярным і клеткавым узроўні LDC000067 прайграваў эфекты, характэрныя для інгібіравання CDK9, такія як узмоцненае прыпыненне РНК-палімеразы II на генах і, самае галоўнае, індукцыя апоптоза ў ракавых клетках. LDC000067 інгібіруе P-TEFb-залежную транскрыпцыю in vitro. Выклікае апоптоз in vitro і in vivo ў спалучэнні з BI 894999.

Мэта: CDK9