THZ531
Дэталь прадукту
Тэгі прадукту
| Памер упакоўкі | Даступнасць | Цана (USD) |
| 100 мг | У наяўнасці | 500 |
| 500 мг | У наяўнасці | 800 |
| 1g | У наяўнасці | 1200 |
| Больш памераў | Атрымаць цытаты | Атрымаць цытаты |
Хімічная назва:
(R,E)-N-(4-(3-((5-хлор-4-(1Н-індол-3-іл)пірымідзін-2-іл)аміна)піперыдын-1-карбоніл)феніл)-4- (диметиламино)бут-2-енамид
Код SMILES:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
Код InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/м1/с1
Ключ InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Ключавое слова:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО
захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы).
Апісанне:
THZ531 з'яўляецца кавалентным інгібітарам CDK12 і CDK13. Цыклін-залежныя кіназы 12 і 13 (CDK12 і CDK13) гуляюць важную ролю ў рэгуляцыі транскрыпцыі генаў. THZ531 незваротна нацэльваецца на цыстэін, размешчаны па-за кіназным даменам. THZ531 выклікае страту экспрэсіі гена з адначасовай стратай падоўжанай і гіперфасфарыляванай РНК-палімеразы II. THZ531 істотна зніжае экспрэсію генаў адказу на пашкоджанне ДНК і ключавых генаў транскрыпцыйных фактараў, звязаных з суперэнхансерам. THZ531 рэзка выклікаў апоптозную гібель клетак. Такім чынам, невялікія малекулы, здольныя спецыяльна нацэльвацца на CDK12 і CDK13, могуць дапамагчы ідэнтыфікаваць падтыпы рака, якія асабліва залежаць ад іх кіназнай актыўнасці.
Мэта: CDK
