ГСК-461364
Дэталь прадукту
Тэгі прадукту
| Памер упакоўкі | Даступнасць | Цана (USD) |
| 100 мг | У наяўнасці | 400 |
| 500 мг | У наяўнасці | 1400 |
| Больш памераў | Атрымаць цытаты | Атрымаць цытаты |
Хімічная назва:
(R)-5-(6-((4-метылпіперазін-1-іл)метыл)-1Н-бенза[d]імідазол-1-іл)-3-(1-(2-(трыфторметыл)феніл)этаксі) тиофен-2-карбоксамид
Код SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
Код InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/ч3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Ключ InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Ключавое слова:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО
захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы)
Апісанне:
Пола-падобныя кіназы (Plks) - гэта серын/трэанінкіназы, якія выконваюць ключавыя ролі ў клеткавым цыкле. GSK461364 з'яўляецца магутным, зварачальным інгібітарам Plk1 (Ki = 2,2 нМ). Ён менш эфектыўны супраць Plk2 і Plk3 (Kis = 860 і 1000 нМ адпаведна) і па меншай меры ў 1000 разоў селектыўны для Plk1 у параўнанні з панэллю з 48 іншых кіназ. GSK461364 у залежнасці ад дозы спыняе клеткавы цыкл у розных праліферуючых клеткавых лініях рака і пры больш высокіх дозах выклікае апоптоз. Здаецца, ён больш эфектыўны супраць пухлін з дэфіцытам p53 і здольны пранікаць праз гематоэнцефаліческій бар'ер. GSK461364 эфектыўны in vivo, выклікаючы тармажэнне росту пухліны або затрымку росту ў мадэлях ксенотрансплантата ў мышэй.
Мэта: Plk1
