AZD8186

Хімічная назва:

(R)-8-(1-((3,5-дыфторфеніл)аміна)этыл)-N,N-дыметыл-2-марфоліна-4-окса-4Н-хромен-6-карбоксамід

Код SMILES:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

Код InChi:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

Ключ InChi:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Ключавое слова:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО

захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы)

Апісанне:

AZD8186 з'яўляецца інгібітарам бэта-ізаформы фосфаіназітыд-3-кіназы (PI3K) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Пасля ўвядзення інгібітар PI3Kbeta AZD8186 селектыўна інгібіруе актыўнасць PI3Kbeta ў сігнальным шляху PI3K/Akt/mTOR, што можа прывесці да зніжэння праліферацыі опухолевых клетак. Ён таксама выклікае гібель ракавых клетак, якія экспрэсуюць PI3K. Спецыяльна арыентуючыся на бэта-версію PI3K класа I, гэты агент можа быць больш эфектыўным і менш таксічным, чым пан-інгібітары PI3K. PI3K-апасродкаваная сігналізацыя часта парушаецца ў ракавых клетках і спрыяе павелічэнню росту опухолевых клетак, выжывальнасці і ўстойлівасці пухліны да розных супрацьпухлінных сродкаў. Зараз AZD8186 праходзіць фазу I клінічных выпрабаванняў.

Мэта: PI3K