AZD9496

Хімічная назва:

(E)-3-(3,5-дыфтор-4-((1R,3R)-2-(2-фтор-2-метылпрапіл)-3-пазначаў-2,3,4,9-тэтрагідра-1Н- пірыда[3,4-b]індол-1-іл)феніл)акрылавая кіслата

Код SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Код InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/ч4-9,11-12,14,24,29Н,10,13Н2,1-3Н3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Ключ InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ключавое слова:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО

захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы)

Апісанне:

AZD 9496 з'яўляецца магутным і селектыўным рэгулятарам рэцэптара эстрагену (SERD) са значэннем IC50 0,138 нм для паніжэння рэгуляцыі рэцэптара эстрагену α (ERα). Ён выбарчы для ERα у параўнанні з іншымі рэцэптарамі ядзерных гармонаў са значэннямі IC50 0,0008, 0,54, 9,2 і 30 мкМ для ERα, рэцэптара прогестерона (PR), рэцэптара глюкакартыкоідаў (GR) і рэцэптара андрогена (AR), адпаведна. AZD 9496 зніжае актыўнасць ERα (IC50 = 0,282 нм), вымераную шляхам колькаснага вызначэння актыўнасці PR ніжэй па плыні, і памяншае праліферацыю клетак рака малочнай залозы MCF-7 (IC50 = 0,0398 нм). Ён таксама інгібіруе рост ксенотрансплантата MCF-7 у мышэй у залежнасці ад дозы. AZD 9496 з'яўляецца біядаступным пры пероральном прыёме, і склады, якія яго змяшчаюць, даследуюцца ў ходзе клінічных выпрабаванняў для лячэння ER-станоўчага рака малочнай залозы.

Мэта: SERD