جي إس كيه-461364

الاسم الكيميائي:

(R) -5- (6- ((4-ميثيلبيبيرازين-1-ييل) ميثيل) -1H-بنزو [د] إيميدازول-1-ييل)-3- (1- (2- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل) إيثوكسي) ثيوفين-2-كربوكساميد

رمز الابتسامات:

O=C(C1=C(O[C@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

كود إنتشي:

إنشي=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ،1-2H3،(H2،31،36)/t17-/m1/s1

مفتاح إنتشي:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

الكلمة الرئيسية:

جي إس كيه-461364، جي إس كيه 461364، جي إس كيه 461364، جي إس كيه-461364A، جي إس كيه 461364A، جي إس كيه 461364A، 929095-18-1

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر)

وصف:

إن الكينازات الشبيهة بالبولو (Plks) عبارة عن كينازات سيرين/ثريونين ولها أدوار رئيسية في ركوب الخلايا. GSK461364 هو مثبط قوي وقابل للعكس لـ Plk1 (Ki = 2.2 نانومتر). وهو أقل فعالية ضد Plk2 وPlk3 (Kis = 860 و1000 نانومتر، على التوالي) وما لا يقل عن 1000 ضعف انتقائي لـ Plk1 على لوحة مكونة من 48 كينازًا آخر. يوقف GSK461364 المعتمد على الجرعة دورة الخلايا في خطوط الخلايا السرطانية المتنوعة المتكاثرة، وعند الجرعات الأعلى، يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج. يبدو أنه أكثر فعالية ضد الأورام التي تعاني من نقص p53 وقادر على عبور حاجز الدم في الدماغ. GSK461364 فعال في الجسم الحي، حيث يؤدي إلى تثبيط نمو الورم أو تأخير النمو في نماذج طعم أجنبي في الفئران.

الهدف: Plk1