كويزارتينيب. AC-010220؛ ايه سي-220

الاسم الكيميائي:

N-(5-ثالثي-بوتيليسوكسازول-3-ييل)-N'-{4-[7-(2-مورفولين-4-يليثوكسي)إيميدازو[2,1-ب][1,3]بنزوثيازول-2-ييل ]فينيل يوريا

رمز الابتسامات:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

كود إنتشي:

إنشي=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3، (H2،30،32،33،36)

مفتاح إنتشي:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

الكلمة الرئيسية:

كويزارتينيب، AC-010220، AC010220، AC 010220، AC-220، AC220، AC 220، 950769-58-1

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر)

وصف:

Quizartinib هو مثبط لتيروزين كيناز 3 المرتبط بـ FMS (FLT3؛ Kd = 1.6 نانومتر) ويظهر انتقائية عالية لـ FLT3 عند اختباره مقابل لوحة مكونة من 227 كيناز إضافي. إنه يمنع تكاثر خط خلايا سرطان الدم البشري MV4-11، الذي يؤوي طفرة متماثلة FLT3-ITD، بقيمة IC50 تبلغ 0.56 نانومتر.1 عند 1 ملغم/كغم/يوم، تبين أن كويزارتينيب يطيل البقاء على قيد الحياة في الفأر. نموذج لسرطان الدم النخاعي الحاد FLT3-ITD ولاستئصال الأورام في نموذج طعم أجنبي للفأر يعتمد على FLT3 في 10 ملغم/كغم.

الهدف: FLT3