AZD9496

الاسم الكيميائي:

(E)-3-(3,5-ثنائي فلورو-4-((1R,3R)-2-(2-فلورو-2-ميثيل بروبيل)-3-ميثيل-2,3,4,9-رباعي هيدرو-1H- بيريدو [3،4-ب] إندول-1-ييل) فينيل) حمض الأكريليك

رمز الابتسامات:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

كود إنتشي:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

مفتاح إنتشي:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

الكلمة الرئيسية:

أزد9496، أزد-9496، أزد 9496، 1639042-08-2

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر)

وصف:

AZD 9496 هو منظم فعال وانتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين (SERD) بقيمة IC50 تبلغ 0.138 نانومتر لخفض تنظيم مستقبلات هرمون الاستروجين α (ERα). إنه انتقائي لـ ERα مقارنة بمستقبلات الهرمونات النووية الأخرى بقيم IC50 البالغة 0.0008 و0.54 و9.2 و30 ميكرومتر لـ ERα ومستقبل البروجسترون (PR) ومستقبل الجلوكورتيكويد (GR) ومستقبل الأندروجين (AR) على التوالي. يقلل AZD 9496 من نشاط ERα (IC50 = 0.282 نانومتر)، ويتم قياسه عن طريق القياس الكمي لنشاط العلاقات العامة في اتجاه مجرى النهر، ويقلل من تكاثر خلايا سرطان الثدي MCF-7 (IC50 = 0.0398 نانومتر). كما أنه يمنع نمو طعم أجنبي MCF-7 في الفئران بطريقة تعتمد على الجرعة. AZD 9496 متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم، والتركيبات التي تحتوي عليه قيد التحقيق في التجارب السريرية لعلاج سرطان الثدي الإيجابي ER.

الهدف: سيرد