بلو-285

الاسم الكيميائي:

(S) -1- (4-فلوروفينيل) -1- (2- (4- (6- (1-ميثيل-1H-بيرازول-4-ييل) بيرولو [2،1-f] [1،2،4 ]تريازين-4-ييل)بيبرازين-1-ييل)بيريميدين-5-ييل)إيثان-1-أمين

رمز الابتسامات:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

كود إنتشي:

إنشي=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

الكلمة الرئيسية:

بلو-285، بلو 285، بلو285، أفبريتينيب

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

أظهر Avapritinib (BLU-285) نشاطًا كيميائيًا حيويًا في المختبر على إنزيم KIT exon 17 المتحول، KIT D816V (IC50=0.27 نانومتر). يتم قياس النشاط الخلوي لـ Avapritinib على طفرات KIT D816 عن طريق الفسفرة الذاتية في خط خلايا سرطان الدم للخلايا البدينة البشرية HMC1.2، وخط خلايا ورم الخلايا البدينة الفأرية P815 مع IC50 = 4 و22 نانومتر، على التوالي. في خلايا Kasumi-1، عند (8؛ 21) خط خلية AML إيجابي مع طفرة KIT exon 17 N822K، يمنع Avapritinib بشكل فعال الفسفرة الذاتية المتحولة KIT N822K (IC50 = 40 نانومتر)، وإشارات المصب، وكذلك التكاثر الخلوي (IC50 = 75 نانومتر) [1].

الهدف: عدة