| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 là chất ức chế SOS1::KRAS mạnh mẽ và có chọn lọc (IC50=5 nM), mở ra một phương pháp mới để điều trị các khối u do KRAS điều khiển. BI 3406 liên kết có chọn lọc với SOS1 và ngăn chặn sự tương tác với KRAS, bất kể đột biến KRAS. BI 3406 gây giảm RAS GTP và pERK, đồng thời ức chế sự phát triển tế bào của các dòng tế bào bị đột biến KRAS, mang hầu hết các đột biến KRAS điển hình (ví dụ G12D, G12V, G13D và các loại khác). BI 3406, khi dùng đường uống cho chuột mang khối u, gây ra tác dụng tĩnh khối u phụ thuộc vào liều lượng và có thể chuyển thành tác dụng thoái lui khi kết hợp với ức chế MEK1 |
