CON MÈO # | Tên sản phẩm | Sự miêu tả |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, còn được gọi là Chất ức chế H-PGDS I, là chất ức chế Prostaglandin D Synthase (loại tạo máu). MDK36122 không có tên mã và có CAS#1033836-12-2. 5 số cuối dùng làm tên để dễ liên lạc. MDK36122 chặn có chọn lọc HPGDS (IC50s = 0,7 và 32 nM trong các xét nghiệm enzyme và tế bào tương ứng) với ít hoạt động chống lại các enzyme có liên quan ở người L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 và 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, còn được gọi là ORF-20485; RWJ-20485; là chất ức chế 5-lipoxygenase có khả năng điều trị bệnh hen suyễn, viêm xương khớp (OA). Tepoxalin có hoạt tính ức chế in vivo chống lại COX-1, COX-2 và 5-LOX ở chó với liều lượng khuyến cáo đã được phê duyệt hiện nay. Tepoxalin ức chế tình trạng viêm và rối loạn chức năng vi mạch do chiếu xạ bụng ở chuột. Tepoxalin tăng cường hoạt động của chất chống oxy hóa, pyrrolidine dithiocarbamate, trong việc làm giảm yếu tố hoại tử khối u do alpha gây ra trong các tế bào WEHI 164. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, còn được gọi là CP-66248, là một chất ức chế COX/5-LOX và là ứng cử viên thuốc chống viêm điều chỉnh cytokine đang được Pfizer phát triển như một phương pháp điều trị tiềm năng đầy hứa hẹn cho bệnh viêm khớp dạng thấp, nhưng Pfizer đã tạm dừng phát triển sau khi phê duyệt tiếp thị bị từ chối bởi FDA vào năm 1996 do nhiễm độc gan và thận, được cho là do các chất chuyển hóa của thuốc có thành phần thiophene gây ra tổn thương oxy hóa. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 là một chất ức chế 5-lipoxygenase không oxy hóa khử mới, mạnh và chọn lọc, có hiệu quả trong điều trị viêm và đau. PF-4191834 thể hiện hiệu quả tốt trong các thử nghiệm dựa trên enzyme và tế bào, cũng như trên mô hình chuột bị viêm cấp tính. Kết quả xét nghiệm enzyme chỉ ra rằng PF-4191834 là chất ức chế 5-LOX mạnh, với IC(50) = 229 +/- 20 nM. Hơn nữa, nó thể hiện độ chọn lọc khoảng 300 lần đối với 5-LOX so với 12-LOX và 15-LOX và không thể hiện hoạt tính nào đối với các enzyme cyclooxygenase. Ngoài ra, PF-4191834 ức chế 5-LOX trong tế bào máu người, với IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, còn được gọi là L 663536, là một chất đối kháng leukotriene. Nó có thể thực hiện điều này bằng cách ngăn chặn protein kích hoạt 5-lipoxygenase (FLAP), do đó ức chế 5-lipoxygenase (5-LOX) và có thể giúp điều trị chứng xơ vữa động mạch. MK-886 ức chế hoạt động của cyclooxygenase-1 và ức chế kết tập tiểu cầu. MK-886 gây ra những thay đổi trong chu kỳ tế bào và làm tăng quá trình tự hủy sau khi điều trị bằng phương pháp quang động bằng hypericin. MK-886 tăng cường sự biệt hóa và apoptosis do yếu tố hoại tử khối u gây ra. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 là chất ức chế mạnh phản ứng 5-LO cả in vitro và trong một loạt mô hình in vivo. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, còn được gọi là LPD-977 và MLN-977, là một chất ức chế 5-lipoxygenase mạnh, can thiệp vào quá trình sản xuất leukotrien và hiện đang được phát triển để điều trị bệnh hen suyễn mãn tính. CMI-977 ức chế con đường viêm tế bào 5-lipoxygenase (5-LO) để ngăn chặn việc tạo ra leukotrien, chất đóng vai trò chính trong việc gây ra bệnh hen phế quản. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 là chất ức chế hoạt động bằng đường uống của 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 ức chế quá trình sinh tổng hợp leukotriene B4 và điều chỉnh sự biểu hiện IL-6 mRNA trong đại thực bào. Nó có hiệu quả trong các mô hình đau tiền lâm sàng. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 là chất ức chế protein kích hoạt 5-LO (FLAP). |