PRN1008

Tên hóa học:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-flo-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-carbonyl)-4 -metyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

Mã SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Mã InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Khóa InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

từ khóa:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).

Sự miêu tả:

PRN1008 là chất ức chế cộng hóa trị mạnh, chọn lọc và thuận nghịch của BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM.) với tác dụng PD mở rộng trên cơ thể. PRN1008 an toàn và dung nạp tốt sau khi dùng liều đơn và 10 ngày ở người. Liều dùng để đạt được hiệu suất sử dụng > 90% sau một liều sẽ mang lại hiệu quả sử dụng mục tiêu ổn định và kéo dài. Mức độ bao phủ mục tiêu của BTK với liều hàng ngày ≥300mg đã đạt đến mức điều trị dựa trên các nghiên cứu tịnh tiến trên mô hình chuột bị viêm khớp. Những dữ liệu này hỗ trợ việc tiếp tục phát triển PRN1008 như một tác nhân điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp.

Mục tiêu: BTK