E-7046

Tên hóa học:

(S)-4-(1-(3-(diflometyl)-1-metyl-5-(3-(triflometyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)etyl)axit benzoic

Mã SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Mã InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

Khóa InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

từ khóa:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).

Sự miêu tả:

Trong mô hình khối u CT-26, sự kết hợp E7046/RT gây ra phản ứng ghi nhớ chống khối u ở 9 con vật. Trong mô hình 4T1, sự kết hợp giữa E7046 và RT cũng tạo ra hoạt tính ức chế tăng trưởng khối u tốt hơn đáng kể so với chỉ dùng từng phương pháp điều trị. Sự kết hợp này cải thiện đáng kể khả năng sống sót bằng cách ức chế sự di căn phổi tự phát sau đó của khối u 4T1 [1]. E7046 (150 mg/kg) ức chế sự phát triển của nhiều mô hình khối u tổng hợp. Việc phong tỏa tín hiệu EP4 thúc đẩy sự biệt hóa DC chống khối u và làm chậm sự phát triển của khối u ở chuột. Điều trị bằng E7046 làm giảm sự phát triển hoặc thậm chí loại bỏ các khối u đã hình thành trong cơ thể theo cách phụ thuộc vào cả tế bào T tủy và CD8C. Hơn nữa, việc sử dụng đồng thời E7046 và E7777, một loại protein tổng hợp độc tố bạch hầu IL-2 ưu tiên tiêu diệt Tregs, phá vỡ mạng lưới ức chế miễn dịch myeloid và Treg, dẫn đến phản ứng miễn dịch chống khối u hiệu quả và lâu dài trong mô hình khối u chuột [2] .

Mục tiêu: EP4